Nolvadex ist der Markenname für Tamoxifen, einen selektiven Östrogenrezeptormodulator, der bei der Behandlung von hormonrezeptorpositivem Brustkrebs verwendet wird. Es wirkt, indem es an Östrogenrezeptoren im Brustgewebe bindet und die Wirkung von Östrogen blockiert, das das Tumorwachstum stimulieren kann. Durch die antagonisierende Östrogen-Signalisierung reduziert es die Proliferation von Krebszellen und kann auch andere Östrogen-abhängige Gewebe beeinflussen. Das Medikament wird oral absorbiert und in der Leber zu aktiven Metaboliten metabolisiert, die antiöstrogene Wirkungen ausüben. Diese Metaboliten blockieren Östrogen-vermittelte Wege, die zu einem reduzierten Tumorwachstum und einer verbesserten klinischen Reaktion führen. Sein therapeutischer Zweck ist es, Östrogen-getriebene Prozesse zu modulieren und sowohl im Frühstadium als auch bei fortgeschrittenen Erkrankungen Vorteile zu bieten.

Nolvadex ist der Markenname für den selektiven Östrogenrezeptormodulator Tamoxifencitrat. Es wird als nichtsteroidales antiöstrogenes Mittel eingestuft, das an Östrogenrezeptoren in Zielgeweben bindet. Durch die Besetzung dieser Rezeptoren verhindert es die Bindung von endogenen Östrogenen und reduziert dadurch die östrogene Signalisierung in Brustzellen. Bei postmenopausalen Frauen mit hormonresponsivem Brustkrebs führt diese Blockade zu einem verlangsamten Tumorwachstum und verbesserten klinischen Ergebnissen. Die gleiche antagonistische Wirkung auf Hypophysen-Östrogenrezeptoren stimuliert die Freisetzung von Gonadotropinen und kann den Eisprung bei unfruchtbaren Patienten induzieren. Pharmakologisch wird das Medikament in der Leber zu aktiven Metaboliten metabolisiert, die eine lange Plasmahalbwertszeit aufweisen und eine einmal tägliche Verabreichung ermöglichen. Seine hohe Affinität für den Östrogenrezeptor und die partielle Agonistenaktivität ermöglichen es ihm, als Antagonist im Brustgewebe zu wirken, während er als Agonist in Knochen und Endometrium wirkt. Dieser doppelte Antagonismus liegt seiner therapeutischen Verwendung sowohl für die Krebsbehandlung als auch für die Ovulationsinduktion zugrunde.

Übelkeit kann bei einigen Benutzern auftreten. Hitzewallungen können plötzliche Wärme und Schwitzen verursachen. Gewichtsveränderungen wie leichter Gewinn oder Verlust werden berichtet. Vaginale Entladung oder Irritationen können gelegentlich auftreten. Müdigkeit kann das Energieniveau während der Behandlung senken. Stimmungsschwankungen einschließlich Reizbarkeit oder leichte Depressionen sind möglich. Seltene, aber bemerkenswerte Leberenzymerhöhungen können in Bluttests nachgewiesen werden. Bestimmte visuelle Störungen wie verschwommenes Sehen wurden in einer kleinen Anzahl von Fällen festgestellt.

Nolvadex wird häufig für Hormonrezeptor-positiven Brustkrebs verschrieben. Eine häufige Nebenwirkung sind Hitzewallungen, die plötzliche Wärme und Schwitzen beinhalten. Einige Benutzer berichten auch von leichter Übelkeit oder gastrointestinalen Beschwerden. Müdigkeit und Kopfschmerzen werden von einem bemerkenswerten Teil der Patienten berichtet. Gelegentliche visuelle Störungen wie verschwommenes Sehen können auftreten. Langzeitanwendung kann zu Veränderungen in der Gebärmutterschleimhaut führen, die eine Überwachung erfordern. Insgesamt ist das Medikament in der Regel gut verträglich mit diesen relativ häufigen Reaktionen.