Nolvadex er merkenavnet for tamoxifen som er en selektiv østrogenreseptormodulator som brukes i behandling av hormonreseptorpositiv brystkreft. Det virker ved å binde til østrogenreseptorer i brystvev og blokkere effekten av østrogen som kan stimulere tumorvekst. Ved å antagonisere østrogen signalerer det reduserer spredning av kreftceller og kan også påvirke andre østrogen avhengige vev. Legemidlet absorberes oralt og metaboliseres i leveren til aktive metabolitter som utøver anti østrogeniske effekter. Disse metabolittene blokkerer østrogen medierte veier som fører til redusert tumorvekst og forbedret klinisk respons. Dens terapeutiske formål er å modulere østrogendrevet prosesser og gi fordel i både tidlig fase og avansert sykdom.

Nolvadex er merkenavnet for den selektive østrogenreseptormodulatoren tamoxifencitrat. Det er klassifisert som et ikke-steroide anti-østrogen middel som binder seg til østrogenreseptorer i målvev. Ved å okkupere disse reseptorene hindrer det binding av endogene østrogener og dermed reduserer østrogensignalering i brystceller. Hos post-menopausale kvinner med hormonresponsiv brystkreft fører denne blokaden til langsom tumorvekst og bedre kliniske resultater. Den samme antagonistiske effekten på hypofyse østrogenreseptorer stimulerer frigjøringen av gonadotropiner og kan indusere eggløsning hos infertile pasienter. Farmakologisk metaboliseres legemidlet i leveren til aktive metabolitter som utviser lang plasmahalveringstid, noe som tillater administrering én gang daglig. Dens høye affinitet for østrogenreseptoren og partiell agonistaktivitet gjør det mulig å fungere som en antagonist i brystvev mens den fungerer som agonist i ben og endometrium. Denne dobbelte antagonisme undervurderer den terapeutiske bruken for både kreftbehandling og eggløsningsinduksjon.

Kvalme kan forekomme hos noen brukere. Hot blits kan forårsake plutselig varme og svette. Vektendringer som mild økning eller tap er rapportert. Vaginal utløsning eller irritasjon kan skje av og til. Utmattelse kan redusere energinivået under behandlingen. Mood svinger inkludert irritabilitet eller mild depresjon er mulig. Sjeldne, men bemerkelsesverdige leverenzymforhøyelser kan påvises i blodprøver. Visse synsforstyrrelser som uklar syn har blitt observert i et lite antall tilfeller.

Nolvadex er vanligvis foreskrevet til hormonreseptor positiv brystkreft. En hyppig bivirkning er varme blits, som involverer plutselig varme og svette. Noen brukere rapporterer også mild kvalme eller gastrointestinalt ubehag. Tretthet og hodepine er rapportert av en bemerkelsesverdig del av pasientene. Av og til kan synsforstyrrelser som sløret syn forekomme. Langtidsbruk kan føre til endringer i livmorforingen som krever overvåking. Generelt er medisinen vanligvis godt tolerert med disse relativt vanlige reaksjonene.