Nolvadex è il marchio per tamoxifen un modulatore selettivo del recettore dell'estrogeno utilizzato nel trattamento del cancro del seno positivo del recettore dell'ormone. Funziona legando ai recettori estrogeni nel tessuto del seno e bloccando l'azione di estrogeni che possono stimolare la crescita del tumore. Da antagonizzazione estrogeni segnalazione riduce la proliferazione delle cellule tumorali e può anche influenzare altri tessuti dipendenti estrogeni. Il farmaco viene assorbito per via orale e metabolizzato nel fegato per metaboliti attivi che esercitano effetti anti estrogenici. Questi metaboliti bloccano i percorsi mediati estrogeni che portano a una crescita del tumore ridotta e una migliore risposta clinica. Il suo scopo terapeutico è quello di modulare i processi estrogeni guidati e fornire beneficio sia in fase iniziale che in malattia avanzata.

Nolvadex è il nome del marchio per il citrato tamossifen del modulatore del recettore estrogeno selettivo. È classificato come un agente anti-estrogeno non steroideo che si lega ai recettori estrogeni nei tessuti di destinazione. Occupando questi recettori previene il legame di estrogeni endogeni e riduce così il segnale estrogeno nelle cellule del seno. Nelle donne post-menopausa con il cancro al seno-responsive dell'ormone questo blocco porta a una crescita del tumore rallentata e risultati clinici migliorati. Lo stesso effetto antagonistico sui recettori estrogeni pituitaria stimola il rilascio di gonadotropine e può indurre l'ovulazione in pazienti sterili. Pharmacologicamente il farmaco viene metabolizzato nel fegato per metaboliti attivi che espongono una lunga emivita plasmatica, consentendo una somministrazione una volta per giorno. La sua elevata affinità per il recettore estrogeno e l'attività agonista parziale lo permettono di agire come un antagonista nel tessuto del seno mentre agisce come agonista nell'osso e nell'endometrio. Questo doppio antagonismo si basa sul suo uso terapeutico sia per il trattamento del cancro che per l'induzione dell'ovulazione.

Nausea può verificarsi in alcuni utenti. I flash caldi possono causare calore e sudore improvvisi. I cambiamenti di peso come guadagno lieve o perdita sono segnalati. La scarica vaginale o l'irritazione possono accadere occasionalmente. La fatica può ridurre i livelli di energia durante il trattamento. Le oscillazioni del mood tra cui irritabilità o depressione lieve sono possibili. Rari ma notevoli elevazioni epatiche possono essere rilevate nei test del sangue. Alcune perturbazioni visive come la vista offuscata sono state notate in un piccolo numero di casi.

Nolvadex è comunemente prescritto per il cancro al seno positivo del recettore dell'ormone. Un effetto collaterale frequente è lampi caldi, che comportano calore improvviso e sudore. Alcuni utenti segnalano anche lieve nausea o disagio gastrointestinale. Fatica e mal di testa sono segnalati da una parte notevole dei pazienti. Possono verificarsi occasionali disturbi visivi come la visione offuscata. L'uso a lungo termine può portare a cambiamenti nel rivestimento uterino che richiedono il monitoraggio. Nel complesso il farmaco è generalmente ben tollerato con queste reazioni relativamente comuni.