Nolvadex is de merknaam voor tamoxifen een selectieve oestrogeenreceptormodulator die wordt gebruikt bij de behandeling van hormoonreceptorpositieve borstkanker. Het werkt door binding aan oestrogeenreceptoren in borstweefsel en blokkeren van de werking van oestrogeen die tumorgroei kan stimuleren. Door antagoniseren oestrogeen signaleren vermindert de proliferatie van kankercellen en kan ook andere oestrogeen afhankelijke weefsels beïnvloeden. Het geneesmiddel wordt oraal geabsorbeerd en gemetaboliseerd in de lever tot actieve metabolieten die anti-oestrogene effecten uitoefenen. Deze metabolieten blokkeren oestrogeengemedieerde routes die leiden tot verminderde tumorgroei en verbeterde klinische respons. Het therapeutische doel is het moduleren van oestrogeen gedreven processen en bieden voordeel in zowel het vroege stadium en geavanceerde ziekte.

Nolvadex is de merknaam voor de selectieve oestrogeenreceptormodulator tamoxifencitraat. Het is geclassificeerd als een niet-steroïdaal anti-oestrogeen middel dat zich bindt aan oestrogeenreceptoren in doelweefsels. Door het innemen van deze receptoren voorkomt het de binding van endogene oestrogeens en vermindert daardoor de oestrogene signalering in borstcellen. Bij postmenopauzale vrouwen met hormoonresponsieve borstkanker leidt deze blokkade tot vertraagde tumorgroei en verbeterde klinische resultaten. Hetzelfde antagonistische effect op hypofyse-oestrogenenreceptoren stimuleert de afgifte van gonadotrofines en kan ovulatie induceren bij onvruchtbare patiënten. Farmacologisch wordt het geneesmiddel in de lever gemetaboliseerd tot actieve metabolieten die een lange plasmahalfwaardetijd hebben, waardoor eenmaal daagse toediening mogelijk is. De hoge affiniteit voor de oestrogeenreceptor en de partiële agonistische activiteit maken het mogelijk om te werken als een antagonist in borstweefsel terwijl het werkt als een agonist in bot en endometrium. Dit dubbele antagonisme ligt ten grondslag aan het therapeutisch gebruik voor zowel kankerbehandeling als ovulatie-inductie.

Bij sommige gebruikers kan misselijkheid optreden. Opvliegers kunnen plotselinge warmte en zweten veroorzaken. Gewichtsveranderingen zoals lichte toename of verlies worden gemeld. Vaginale afscheiding of irritatie kan af en toe optreden. Vermoeidheid kan de energieniveaus tijdens de behandeling verlagen. Gemoedswisselingen, waaronder prikkelbaarheid of lichte depressie, zijn mogelijk. Zeldzame maar opmerkelijke verhogingen van leverenzymen kunnen worden aangetoond in bloedtesten. In een klein aantal gevallen zijn bepaalde visuele stoornissen zoals wazig zien waargenomen.

Nolvadex wordt vaak voorgeschreven voor hormoonreceptor positieve borstkanker. Een vaak voorkomende bijwerking is opvliegers, die plotselinge warmte en transpiratie. Sommige gebruikers melden ook lichte misselijkheid of gastro-intestinale ongemakken. Vermoeidheid en hoofdpijn worden gemeld door een opmerkelijk deel van de patiënten. Af en toe kunnen visuele stoornissen zoals wazig zien optreden. Lange termijn gebruik kan leiden tot veranderingen in de baarmoeder voering die monitoring vereisen. Over het algemeen wordt de medicatie over het algemeen goed verdragen met deze relatief vaak voorkomende reacties.