Nolvadex jest marką tamoksyfenu, selektywnego modulatora receptorów estrogenowych stosowanego w leczeniu raka piersi z dodatnim receptorem hormonu. Działa on poprzez wiązanie się z receptorami estrogenowymi w tkance piersi i blokowanie działania estrogenów, które mogą stymulować wzrost guza. Poprzez antagonizowanie sygnalizacji estrogenu zmniejsza proliferację komórek nowotworowych i może również wpływać na inne tkanki estrogenowe zależne. Lek jest wchłaniany doustnie i metabolizowany w wątrobie do aktywnych metabolitów działających antyestrogennie. Metabolity te blokują drogi za pośrednictwem estrogenów, prowadząc do zmniejszenia wzrostu guza i poprawy odpowiedzi klinicznej. Jego celem terapeutycznym jest modulowanie procesów estrogenowych i zapewnić korzyści zarówno na wczesnym etapie, jak i zaawansowanej choroby.

Nolvadex jest marką selektywnego cytrynianu modulatora receptorów estrogenowych tamoksyfenu. Jest on sklasyfikowany jako niesteroidowy lek przeciwestrogenny, który wiąże się z receptorami estrogenowymi w tkankach docelowych. Okupując te receptory zapobiega wiązaniu endogennych estrogenów i tym samym zmniejsza estrogenne sygnalizację w komórkach piersi. U kobiet po menopauzie z rakiem piersi reagującym na raka piersi blokada ta prowadzi do spowolnienia wzrostu guza i poprawy wyników klinicznych. Ten sam antagonistyczny wpływ na receptory estrogenowe przysadki stymuluje uwalnianie gonadotropin i może wywoływać owulację u pacjentów niepłodnych. Farmakologicznie lek jest metabolizowany w wątrobie do czynnych metabolitów wykazujących długi okres półtrwania w osoczu, co pozwala na codzienne podawanie leku. Wysokie powinowactwo do receptora estrogenowego i częściowa aktywność agonistów umożliwiają mu działanie jako antagoniście w tkance piersi, jednocześnie działając jako agonista w kościach i endometrium. Ten podwójny antagonizm leży u podstaw jego terapeutycznego zastosowania zarówno w leczeniu raka, jak i w indukcji owulacji.

U niektórych pacjentów mogą wystąpić nudności. Gorące błyski mogą spowodować nagłe ciepło i pocenie się. Zgłaszano zmiany masy ciała, takie jak niewielkie zwiększenie lub utrata masy ciała. Czasami może wystąpić wydzielina lub podrażnienie pochwy. Zmęczenie może zmniejszyć poziom energii podczas leczenia. Możliwe są wahania nastroju, w tym drażliwość lub łagodna depresja. W badaniach krwi można wykryć rzadkie, ale znaczące zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. W niewielkiej liczbie przypadków obserwowano pewne zaburzenia widzenia, takie jak niewyraźne widzenie.

Nolvadex jest powszechnie przepisywany na raka piersi z dodatnim receptorem hormonu. Jednym z częstych działań niepożądanych są uderzenia gorąca, które obejmują nagłe ciepło i pocenie się. Niektórzy pacjenci zgłaszają również łagodne nudności lub dolegliwości żołądkowo-jelitowe. Zmęczenie i ból głowy są zgłaszane przez znaczną część pacjentów. Mogą wystąpić sporadyczne zaburzenia widzenia, takie jak niewyraźne widzenie. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do zmian w wyściółce macicy, które wymagają monitorowania. Ogólnie lek jest dobrze tolerowany w przypadku tych stosunkowo częstych reakcji.