Nolvadex é a marca para tamoxifeno um modulador seletivo do receptor de estrogênio utilizado no tratamento do câncer de mama positivo do receptor hormonal. Funciona ligando-se aos receptores de estrogénio no tecido mamário e bloqueando a acção do estrogénio que pode estimular o crescimento tumoral. Ao antagonizar a sinalização de estrogênio reduz a proliferação de células cancerosas e também pode afetar outros tecidos dependentes de estrogênio. A droga é absorvida oralmente e metabolizada no fígado para metabólitos ativos que exercem efeitos anti estrogênicos. Esses metabólitos bloqueiam as vias mediadas pelo estrogênio, levando à redução do crescimento tumoral e melhoria da resposta clínica. Seu objetivo terapêutico é modular processos impulsionados pelo estrogênio e proporcionar benefício tanto em estágio inicial quanto em doença avançada.

Nolvadex é a marca para o modulador seletivo do receptor de estrogênio citrato de tamoxifeno. É classificado como um agente antiestrogênico não esteróide que se liga aos receptores de estrogênio em tecidos-alvo. Ao ocupar esses receptores, impede a ligação de estrogênios endógenos e, assim, reduz a sinalização estrogênica nas células mamárias. Em mulheres pós-menopáusicas com câncer de mama com resposta hormonal, esse bloqueio leva a um crescimento lento do tumor e melhora dos desfechos clínicos. O mesmo efeito antagônico nos receptores de estrogênio hipofisário estimula a liberação de gonadotrofinas e pode induzir ovulação em pacientes inférteis. Farmacológicamente, o fármaco é metabolizado no fígado para metabólitos ativos que exibem uma longa semivida plasmática, permitindo a administração única diária. Sua alta afinidade com o receptor de estrogênio e a atividade agonista parcial permitem que ele atue como antagonista no tecido mamário enquanto atua como agonista no osso e no endométrio. Esse antagonismo duplo fundamenta seu uso terapêutico tanto para tratamento do câncer quanto para indução da ovulação.

Podem ocorrer náuseas em alguns utilizadores. Os flashes quentes podem causar calor e suor súbitos. Alterações de peso, tais como ganho leve ou perda, são relatadas. A descarga vaginal ou irritação pode acontecer ocasionalmente. A fadiga pode reduzir os níveis de energia durante o tratamento. São possíveis alterações de humor, incluindo irritabilidade ou depressão ligeira. Nas análises ao sangue podem ser detectadas elevações raras mas notáveis das enzimas hepáticas. Certos distúrbios visuais como visão turva foram observados em um pequeno número de casos.

Nolvadex é comumente prescrito para câncer de mama positivo para receptores hormonais. Um efeito colateral frequente são as ondas de calor, que envolvem calor e suor súbitos. Alguns usuários também relatam náuseas leves ou desconforto gastrointestinal. Fadiga e cefaleia são relatadas por uma parcela notável dos pacientes. Podem ocorrer perturbações visuais ocasionais tais como visão turva. O uso a longo prazo pode levar a alterações no revestimento uterino que requerem monitorização. No geral, a medicação é geralmente bem tolerada com estas reações relativamente comuns.