Nolvadex est le nom de marque du tamoxifène, un modulateur sélectif du récepteur d'œstrogène utilisé dans le traitement du cancer du sein positif du récepteur hormonal. Il agit en se liant aux récepteurs oestrogènes dans le tissu mammaire et en bloquant l'action de l'oestrogène qui peut stimuler la croissance tumorale. En antagonisant les œstrogènes signalant, il réduit la prolifération des cellules cancéreuses et peut également affecter d'autres tissus dépendants des œstrogènes. Le médicament est absorbé par voie orale et métabolisé dans le foie en métabolites actifs qui exercent des effets antiœstrogènes. Ces métabolites bloquent les voies médiées par l'oestrogène, ce qui réduit la croissance tumorale et améliore la réponse clinique. Son but thérapeutique est de moduler les processus d'oestrogènes et de fournir des avantages à la fois au stade précoce et à la maladie avancée.

Nolvadex est la marque de commerce du citrate de tamoxifène modulateur sélectif du récepteur d'œstrogène. Il est classé comme un agent anti-estrogène non stéroïdien qui se lie aux récepteurs d'œstrogènes dans les tissus cibles. En occupant ces récepteurs, il empêche la liaison des oestrogènes endogènes et réduit ainsi la signalisation oestrogénique dans les cellules mammaires. Chez les femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein sensible aux hormones, ce blocage entraîne un ralentissement de la croissance tumorale et une amélioration des résultats cliniques. Le même effet antagoniste sur les récepteurs d'oestrogènes hypophysaires stimule la libération de gonadotropines et peut induire l'ovulation chez les patients infertiles. Pharmacologiquement, le médicament est métabolisé dans le foie en métabolites actifs qui présentent une longue demi-vie plasmatique, permettant une administration une fois par jour. Sa forte affinité pour le récepteur oestrogène et son activité agoniste partielle lui permettent d'agir comme antagoniste dans le tissu mammaire tout en agissant comme agoniste dans l'os et l'endomètre. Ce double antagonisme sous-tend son utilisation thérapeutique pour le traitement du cancer et l'induction de l'ovulation.

Des nausées peuvent survenir chez certains utilisateurs. Les bouffées de chaleur peuvent provoquer une chaleur soudaine et une transpiration. Des changements de poids tels que gain léger ou perte sont signalés. Une décharge vaginale ou une irritation peuvent survenir occasionnellement. La fatigue peut réduire les niveaux d'énergie pendant le traitement. Des oscillations d'humeur, y compris l'irritabilité ou une légère dépression, sont possibles. Des élévations rares mais notables des enzymes hépatiques peuvent être détectées lors de tests sanguins. Certaines perturbations visuelles comme la vue floue ont été observées dans un petit nombre de cas.

Nolvadex est couramment prescrit pour le cancer du sein positif des récepteurs hormonaux. Un effet secondaire fréquent est des bouffées de chaleur, qui impliquent une chaleur soudaine et la transpiration. Certains utilisateurs signalent également des nausées légères ou un malaise gastro-intestinal. La fatigue et les maux de tête sont rapportés par une partie notable des patients. Des troubles visuels occasionnels tels que la vision trouble peuvent survenir. L'utilisation à long terme peut entraîner des changements dans la doublure utérine qui nécessitent une surveillance. Dans l'ensemble, le médicament est généralement bien toléré avec ces réactions relativement fréquentes.