Nolvadex on tamoksifeenin tuotenimi. Se vaikuttaa sitoutumalla rintakudoksen estrogeenireseptoreihin ja estämällä estrogeenin toimintaa, joka voi stimuloida kasvaimen kasvua. Vastustamalla estrogeeni signaalit se vähentää lisääntymistä syöpäsolujen ja voi myös vaikuttaa muihin estrogeenin riippuvaisia kudoksia. Lääke imeytyy suun kautta ja metaboloituu maksassa aktiivisiksi metaboliiteiksi, joilla on antiestrogeenisiä vaikutuksia. Nämä metaboliitit estävät estrogeenin välittämiä reittejä, jotka vähentävät kasvaimen kasvua ja parantavat kliinistä vastetta. Sen terapeuttinen tarkoitus on muokata estrogeenilähtöisiä prosesseja ja tarjota hyötyä sekä varhaisessa vaiheessa että pitkälle edennyt sairaus.

Nolvadex on selektiivisen estrogeenireseptorimodulaattorin tamoksifeenisitraattin tuotenimi. Se on luokiteltu steroideihin kuulumattomaksi antiestrogeeniseksi aineeksi, joka sitoutuu kohdekudoksissa oleviin estrogeenireseptoreihin. Käyttämällä näitä reseptoreita se estää endogeenisten estrogeenien sitoutumisen ja siten vähentää estrogeenisten signaalien muodostumista rintasoluissa. Postmenopausaalisilla naisilla, joilla on hormoniin reagoiva rintasyöpä, tämä salpaus hidastaa kasvaimen kasvua ja parantaa kliinisiä tuloksia. Sama aivolisäkkeen estrogeenireseptoreihin kohdistuva antagonistivaikutus stimuloi gonadotropiinien vapautumista ja voi aiheuttaa ovulaatiota hedelmättömillä potilailla. Farmakologisesti lääke metaboloituu maksassa aktiivisiksi metaboliiteiksi, joiden puoliintumisaika plasmassa on pitkä, mikä mahdollistaa kerran päivässä tapahtuvan annostelun. Sen suuri affiniteetti estrogeenireseptoriin ja osittaiseen agonistiaktiivisuuteen mahdollistaa sen toiminnan rintakudoksen antagonistina toimiessaan agonistina luussa ja endometriumissa. Tämä kaksoisantagonisti on sen terapeuttinen käyttö sekä syövän hoidossa että ovulaation induktiossa.

Joillakin potilailla saattaa esiintyä pahoinvointia. Kuumat aallot voivat aiheuttaa äkillistä lämpöä ja hikoilua. Painon muutoksia, kuten lievää nousua tai menetystä, on raportoitu. Emättimen vuotoa tai ärsytystä voi esiintyä joskus. Väsymys saattaa pienentää energiapitoisuutta hoidon aikana. Mielialan vaihtelut, kuten ärtyneisyys tai lievä masennus ovat mahdollisia. Verikokeissa voidaan havaita harvinaista mutta merkittävää maksaentsyymiarvojen nousua. Joissakin tapauksissa on havaittu tiettyjä näköhäiriöitä, kuten näön hämärtymistä.

Nolvadexia määrätään yleisesti hormonireseptoripositiivisen rintasyövän hoitoon. Yksi yleinen haittavaikutus on kuumat aallot, joihin liittyy äkillistä lämpöä ja hikoilua. Jotkut käyttäjät myös ilmoittaa lievä pahoinvointi tai ruoansulatuskanavan epämukava. Huomattava osa potilaista raportoi väsymystä ja päänsärkyä. Satunnaisia näköhäiriöitä, kuten näön hämärtymistä, voi esiintyä. Pitkäaikainen käyttö voi johtaa kohdun limakalvon muutoksiin, jotka vaativat seurantaa. Kaiken kaikkiaan lääkitys on yleensä hyvin siedetty nämä suhteellisen yleiset reaktiot.