Το Nolvadex είναι το εμπορικό σήμα για την ταμοξιφαίνη ένας εκλεκτικός διαμορφωτής των οιστρογόνων υποδοχέων που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του θετικού καρκίνου του μαστού των ορμονών. Λειτουργεί με τη δέσμευση στους υποδοχείς οιστρογόνων στον ιστό του μαστού και την παρεμπόδιση της δράσης των οιστρογόνων που μπορεί να διεγείρει την ανάπτυξη του όγκου. Με την ανταγωνιστική σηματοδότηση των οιστρογόνων μειώνει τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων και μπορεί επίσης να επηρεάσει άλλους ιστούς που εξαρτώνται από τα οιστρογόνα. Το φάρμακο απορροφάται από το στόμα και μεταβολίζεται στο ήπαρ σε ενεργούς μεταβολίτες που ασκούν αντιαστρογονικές επιδράσεις. Αυτοί οι μεταβολίτες εμποδίζουν οδούς με μεσολάβηση οιστρογόνων που οδηγούν σε μειωμένη αύξηση του όγκου και βελτιωμένη κλινική ανταπόκριση. Ο θεραπευτικός της σκοπός είναι να ρυθμίζει τις διεργασίες που καθοδηγούνται από τα οιστρογόνα και να παρέχει όφελος τόσο σε πρώιμο στάδιο όσο και σε προχωρημένη νόσο.

Nolvadex είναι το εμπορικό σήμα για τον εκλεκτικό ρυθμιστή των οιστρογόνων κιτρική ταμοξιφαίνη. Κατατάσσεται ως μη στεροειδές αντιεστρογόνο παράγοντα που δεσμεύεται στους υποδοχείς οιστρογόνων στους ιστούς- στόχους. Καταλαμβάνοντας αυτούς τους υποδοχείς εμποδίζει τη δέσμευση των ενδογενών οιστρογόνων και έτσι μειώνει την οιστρογόνο σηματοδότηση στα κύτταρα του μαστού. Σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με καρκίνο του μαστού που ανταποκρίνεται στις ορμόνες, αυτός ο αποκλεισμός οδηγεί σε επιβράδυνση της αύξησης του όγκου και βελτίωση των κλινικών αποτελεσμάτων. Η ίδια ανταγωνιστική δράση στους υποδοχείς των οιστρογόνων της υπόφυσης διεγείρει την απελευθέρωση γοναδοτροπινών και μπορεί να προκαλέσει ωορρηξία σε υπογονίμους ασθενείς. Φαρμακολογικά το φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ σε ενεργούς μεταβολίτες που εμφανίζουν μεγάλο χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα, επιτρέποντας τη χορήγηση άπαξ ημερησίως. Η υψηλή συγγένειά του για τον υποδοχέα οιστρογόνων και τη μερική αγωνιστική δράση του, του επιτρέπουν να δρα ως ανταγωνιστής στον ιστό του μαστού ενώ δρα ως αγωνιστής στο οστό και στο ενδομήτριο. Αυτός ο διπλός ανταγωνισμός βασίζεται στη θεραπευτική του χρήση τόσο για τη θεραπεία του καρκίνου όσο και για την επαγωγή της ωορρηξίας.

Ναυτία μπορεί να εμφανιστεί σε μερικούς χρήστες. Οι καυτές λάμψεις μπορεί να προκαλέσουν ξαφνική ζεστασιά και εφίδρωση. Αναφέρονται μεταβολές βάρους όπως ήπια αύξηση ή απώλεια. Κολπική απόρριψη ή ερεθισμός μπορεί να συμβεί περιστασιακά. Η κόπωση μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ενέργειας κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Ταλαντώσεις διάθεσης συμπεριλαμβανομένης ευερεθιστότητας ή ήπιας κατάθλιψης είναι πιθανές. Σπάνιες αλλά αξιοσημείωτες αυξήσεις των ηπατικών ενζύμων μπορεί να ανιχνευθούν στις εξετάσεις αίματος. Ορισμένες οπτικές διαταραχές όπως η θολή όραση έχουν παρατηρηθεί σε μικρό αριθμό περιπτώσεων.

Το Nolvadex συνταγογραφείται συνήθως για τον θετικό καρκίνο του μαστού στον υποδοχέα ορμονών. Μια συχνή παρενέργεια είναι οι εξάψεις, οι οποίες περιλαμβάνουν ξαφνική ζεστασιά και εφίδρωση. Μερικοί χρήστες αναφέρουν επίσης ήπια ναυτία ή γαστρεντερική δυσφορία. Κόπωση και κεφαλαλγία αναφέρονται από ένα αξιοσημείωτο τμήμα των ασθενών. Περιστασιακές οπτικές διαταραχές όπως θαμπή όραση μπορεί να εμφανιστούν. Η μακροχρόνια χρήση μπορεί να οδηγήσει σε αλλαγές στην επένδυση της μήτρας που απαιτούν παρακολούθηση. Συνολικά η φαρμακευτική αγωγή είναι γενικά καλά ανεκτή με αυτές τις σχετικά συχνές αντιδράσεις.