Nolvadex er varemærket for tamoxifen en selektiv østrogenreceptormodulator, der anvendes til behandling af hormonreceptorpositiv brystkræft. Det virker ved at binde sig til østrogenreceptorer i brystvæv og blokere virkningen af østrogen, som kan stimulere tumorvækst. Ved at hæmme østrogen signalering reducerer det spredning af kræftceller og kan også påvirke andre østrogenafhængige væv. Stoffet absorberes oralt og metaboliseres i leveren til aktive metabolitter, der virker antiøstrogen. Disse metabolitter blokerer østrogenmedierede veje, der fører til reduceret tumorvækst og forbedret klinisk respons. Dens terapeutiske formål er at modulere østrogendrevne processer og give fordele i både tidlige og avancerede sygdomme.

Nolvadex er navnet på den selektive østrogenreceptormodulator tamoxifencitrat. Det er klassificeret som et nonsteroid antiøstrogent stof, der binder sig til østrogenreceptorer i målvæv. Ved at besætte disse receptorer forhindrer det bindingen af endogene østrogener og reducerer derved østrogen signalering i brystceller. Hos post- menopausale kvinder med hormon- responderende brystcancer denne blokade fører til langsommere tumorvækst og forbedret kliniske resultater. Den samme antagonistiske effekt på hypofyseøstrogenreceptorer stimulerer frigivelsen af gonadotropiner og kan inducere ovulation hos infertile patienter. Farmakologisk metaboliseres lægemidlet i leveren til aktive metabolitter, der udviser en lang plasmahalveringstid, hvilket tillader administration én gang dagligt. Dens høje affinitet til østrogenreceptoren og partielle agonistaktivitet gør det muligt for den at fungere som en antagonist i brystvæv, mens den fungerer som en agonist i knogler og endometrium. Denne dobbelte antagonisme ligger til grund for dets terapeutiske anvendelse til både kræftbehandling og ovulationsinduktion.

Kvalme kan forekomme hos nogle brugere. Varmt glimt kan forårsage pludselig varme og svedtendens. Vægtændringer såsom let gevinst eller tab er rapporteret. Vaginal udledning eller irritation kan ske lejlighedsvis. Træthed kan nedsætte energiniveauet under behandlingen. Humørsvingninger, herunder irritabilitet eller mild depression, er mulige. Sjældne, men bemærkelsesværdige leverenzymer forhøjelser kan påvises i blodprøver. Visse synsforstyrrelser som sløret syn er blevet bemærket i et lille antal tilfælde.

Nolvadex ordineres almindeligvis til hormonreceptorpositiv brystkræft. En hyppig bivirkning er hedeture, som indebærer pludselig varme og svedtendens. Nogle brugere rapporterer også mild kvalme eller gastrointestinal ubehag. Træthed og hovedpine er rapporteret af en bemærkelsesværdig del af patienterne. Lejlighedsvise synsforstyrrelser såsom sløret syn kan forekomme. Langvarig brug kan føre til ændringer i livmoderslimhinden, der kræver overvågning. Generelt er medicinen generelt veltolereret med disse relativt almindelige reaktioner.