Rapamycinは、シロリムとも呼ばれるも、mtor阻害剤のクラスに属する免疫抑制薬です。 細胞内タンパク質fkbp12に結合することで、ラパマイシン複合体の機械的ターゲットと相互作用します。 1. mtorc1 複合体は、シグナル伝達経路による細胞成長の増殖と代謝を調節します。 この複雑なラパマイシンを阻害することにより、細胞増殖と免疫活性化を促すタンパク質の翻訳を削減します。 この阻害は、その免疫抑制効果に寄与する細胞増殖および抗体産生の減少をもたらします。 臨床的に薬は、臓器移植の拒絶を防ぎ、腎細胞癌などの特定の悪性症を治療するために使用される。 また、血管の滑らかな筋肉細胞の成長を調節し、血管発生に影響を与えることができる抗増殖特性があります。 全体的な治療効果は、免疫反応と腫瘍細胞生存を持続するシグナル伝達カスケードの抑制から引き起こします.

Rapamycinは、mtorとして知られている細胞タンパク質をターゲティングすることにより、免疫抑制剤として機能する自然由来のマクロライドです。 薬は、細胞の成長と免疫活性化を駆動する下流シグナル伝達経路をブロックする複合体を作成するfkbp12に結合します。 この阻害は、細胞増殖および嚢胞生成に必要な遺伝子の転写を防ぎ、移植拒絶反応と炎症反応に集中する。 臨床的には、臓器移植後の移植性を維持し、制御不能な増殖に依存する特定の悪性症を治療するために採用されています。 移植に加えて、過剰な免疫活動が組織を損傷する内視神経炎などの自己免疫条件を管理するために使用されます。 治療効果は、細胞サイクルの進行を制御する栄養素センシングとタンパク質合成を調整するmtor複合体の崩壊から生じる。 これらの経路を捕鯨することにより、薬は免疫細胞の活性化を低下させ、癌細胞の拡大を制限します。 その薬理学的プロファイルには、肝代謝と慢性療法に必要な持続的な全身曝露をサポートする経口吸収が含まれています.

Rapamycinは、もともと臓器移植の拒絶を防ぎ、抗がん剤およびアンチエイジング用途のために研究するために開発された免疫抑制薬です。 一般的な副作用は、口潰瘍や皮膚の発疹を含み、治療の初期週の間に現れることがあります。 血液検査はしばしば上昇したコレステロール値と薬物が服用している間に持続できるトリグリセリド濃度の増加を示しています。 薬は外科切口または切口がより近いために時間がかかるかもしれないことを意味する遅れの傷の治癒を引き起こすことができます。 Rapamycinはmtorの信号を禁じるので、それはある患者のより高い血糖か新しいオンセットの糖尿病につながるブドウ糖の新陳代謝に影響を与えるかもしれません。 一部の個人は胃腸の不快感による食欲と体重減少を減少させました。 まれに、薬は、明らかな症状なしでイメージングの微妙な瘢痕として現れる間性肺の変化にリンクされています。 長期使用は、予防接種性のある個人を予防する免疫反応を抑制し、完全な保護抗体反応を開発する可能性が低い.

Rapamycinは特定の白い血球の活動を減らすことによって免疫システムに影響を与えることができます。 一部の人々は、増加したコレステロールやトリグリセリドなどの血中脂質レベルの変化を経験します。 口の痛みや口の中のライニングの炎症を引き起こす可能性があります。 時々、それは液体保持による手や足の腫れにつながることができます。 まれに、それは潜在的にグルコースレベルを上げる血糖規制に影響を与える可能性があります。 これらの効果は、一般的に治療中に観察され、個人間で変化する可能性があります.