Azathioprineは6-mercaptopurineのprodrugとして機能する総合的な純度のアナログです。 臓器移植の拒絶や自己免疫疾患などの条件下で過剰な免疫活動を抑制するために投与される。 経口摂取後、薬は肝酵素によって代謝され、その後、リンパ球内のチオノシン酸に変換される活性代謝産物6-mercaptopurine。 チオノシン酸は、キサンチン酸化酵素の活性を拮抗することにより、デノボ精製合成を阻害し、成長細胞におけるシト毒性につながるdnaおよびrnaに組み込まれています。 グアニン核核化物の結果の枯渇は、核酸合成を阻害し、過剰活性免疫細胞のアポトーシスを促します。 リンパ球の増殖のこのターゲティングは、移植の拒絶を防ぎ、自己免疫病理を調節する治療効果に変換します.

Azathioprineは、主に臓器移植の拒絶を防ぎ、特定の自己免疫疾患を治療するために使用される免疫抑制薬です。 それは急速に免疫細胞を分けるのdnaおよびrnaの統合と干渉するpurineのアナログのクラスに属します。 経口投与後、薬は肝道によって変換され、6-mercaptopurineは、活性チオグアニン核に代謝されます。 これらの活性代謝物は、Tリンパ球の増殖を抑えるために有毒なバイオ合成のいくつかのステップを阻害します。 t-cell活動の抑制は免疫反応を調節し、接近許容または減少炎症の攻撃を維持するのに役立ちます。 Pharmacokinetically Azathioprineは個々の新陳代謝によって影響される適当な口頭吸収および可変的な半減期を展示します。 thiopurine methyltransferaseの酵素の遺伝的多形態は薬剤の整理および治療上の効力に影響を与えることができます。 全体的には、最終的に免疫細胞の活性化を制限するプロドラッグとして機能します。 グアニン核酸合成に必要な核化物.

Azathioprineは時々免疫システムを調節するために処方されます。 共通の副作用は吐き気、嘔吐および穏やかなレバーの酵素の高度を含んでいます。 一部の個人はアレルギー反応なしで皮膚発疹やかゆみを経験することができます。 血液細胞のカウントは、感染に対する感受性の増加につながる可能性があります。 尿酸レベルが上昇すると、特定の患者に腸のような関節の不快感を引き起こす可能性があります。 薬が腎クリアランスに影響を与える可能性があるため、腎臓機能の定期的な監視が推奨されます.

Azathioprineは何人かの患者で吐き気および嘔吐を引き起こすことができます。 感染リスクを増加させる白血球数を下げる可能性があります。 薬は上昇した酵素に導くレバー機能に影響を与えることができます。 一部の個人は、皮膚の発疹や痛みを反応として経験します。 まれに、医学的注意を必要とする膵炎を引き起こす可能性があります。 長期使用は、悪性リスクのわずかな増加にリンクされています。 患者は、血液検査や臓器機能のために定期的に監視されます.