Azatiopryna jest syntetycznym analogiem puryny, który działa jako prolek 6- merkaptopuryny. Preparat podaje się w celu tłumienia nadmiernej aktywności immunologicznej w takich warunkach, jak odrzucenie przeszczepu narządów i choroby autoimmunologiczne. Po podaniu doustnym lek jest metabolizowany przez enzymy wątrobowe do aktywnego metabolitu 6- merkaptopuryny, który następnie przekształca się w kwas tioinozynowy w limfocytach. Kwas tio- inosynowy hamuje syntezę de novo puryny poprzez antagonizowanie aktywności oksydazy ksantynowej i poprzez włączenie jej do DNA i rna, prowadząc do cytotoksyczności w proliferujących komórkach. Wynikające z tego zmniejszenie ilości nukleotydów guaninowych zaburza syntezę kwasu nukleinowego i pobudza apoptozę nadaktywnych komórek immunologicznych. To ukierunkowane zmniejszenie proliferacji limfocytów przekłada się na efekt terapeutyczny zapobiegania odrzuceniu przeszczepu i modulacji patologii autoimmunologicznej.

Azatiopryna jest lekiem immunosupresyjnym stosowanym głównie w celu zapobiegania odrzuceniu przeszczepu narządów i w leczeniu niektórych chorób autoimmunologicznych. Należy do klasy analogów puryny, które wpływają na syntezę DNA i rny w szybko dzielących się komórkach immunologicznych. Po podaniu doustnym lek jest przekształcany drogą wątrobową w 6- merkaptopurynę, która następnie jest metabolizowana do aktywnych nukleotydów tioguaninowych. Te aktywne metabolity hamują kilka etapów biosyntezy puryny, prowadząc do zmniejszenia proliferacji limfocytów t. Hamowanie aktywności komórek t- komórkowych moduluje odpowiedź immunologiczną i pomaga utrzymać tolerancję przeszczepu lub zmniejszyć napady zapalne. Farmakokinetyka Azatiopryna wykazuje umiarkowane wchłanianie po podaniu doustnym i zmienny okres półtrwania, na który wpływ ma indywidualny metabolizm. Polimorfizmy genetyczne enzymu metylotransferazy tiopuryny mogą wpływać na klirens leku i jego skuteczność terapeutyczną. Ogólnie działa jako prolek, który ostatecznie ogranicza aktywację komórek immunologicznych poprzez zmniejszenie ilości nukleotydów guaninowych potrzebnych do syntezy kwasu nukleinowego.

Azatiopryna jest czasami przepisywana do modulowania układu odpornościowego. Częste działania niepożądane obejmują nudności, wymioty i łagodne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. U niektórych osób mogą wystąpić wysypki skórne lub świąd bez reakcji alergicznej. Liczba komórek krwi może zmniejszyć się, prowadząc do zwiększonej wrażliwości na zakażenia. Podwyższone stężenie kwasu moczowego może powodować dyskomfort stawów podobny do dny moczanowej u niektórych pacjentów. Zaleca się regularne monitorowanie czynności nerek, ponieważ lek może wpływać na klirens nerkowy.

U niektórych pacjentów azatiopryna może powodować nudności i wymioty. Może zmniejszać liczbę białych krwinek zwiększając ryzyko zakażenia. Lek może wpływać na czynność wątroby prowadzącą do zwiększenia aktywności enzymów. U niektórych osób występuje wysypka skórna lub swędzenie jako reakcja. Rzadko może powodować zapalenie trzustki wymagające pomocy medycznej. Długotrwałe stosowanie leku było związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka wystąpienia nowotworów złośliwych. Pacjenci są regularnie monitorowani pod kątem badań krwi i czynności narządów.