Azatioprin er en syntetisk purinanalog som fungerer som et prodrug av 6-merkaptopurin. Det administreres for å undertrykke overdreven immunaktivitet i tilstander som organtransplantasjon avvisning og autoimmune sykdommer. Etter oral inntak metaboliseres legemidlet av leverenzymer til den aktive metabolitten 6-merkaptopurin som deretter omdannes til tioinosinsyre i lymfocytter. Thio-inosinsyre hemmer de novo purinsyntesen ved å hindre aktiviteten til xanthinoxidase og ved å bli inkorporert i dna og rna som fører til cytotoksicitet i proliferasjonsceller. Den resulterende utmattelse av guanin nukleotider svekker nukleinsyresyntesen og fører til apoptose av overaktive immunceller. Denne målrettede reduksjon av lymfocyttproliferasjon oversettes til den terapeutiske effekten av å hindre transplantatavvisning og modulere autoimmun patologi.

Azatioprin er en immunsuppressiv medisin som primært brukes for å forhindre organtransplantasjon avvisning og for å behandle visse autoimmune sykdommer. Det tilhører klassen av purinanaloger som forstyrrer dna- og rna-syntesen i raskt å dele immunceller. Etter oral administrering omdannes stoffet med leverveien til 6-merkaptopurin som deretter metaboliseres til aktive tioguanin nukleotider. Disse aktive metabolittene hemmer flere trinn i purin biosyntese som fører til redusert proliferasjon av t lymfocytter. Undertrykking av t-celleaktivitet modulerer immunresponser og bidrar til å opprettholde podetoleranse eller redusere inflammatoriske angrep. Farmakokinetisk viser Azathioprine moderat oral absorpsjon og en variabel halveringstid påvirket av individuell metabolisme. Genetiske polymorfismer i tiopurin-metyltransferase enzymet kan påvirke clearance av legemidlet og dens terapeutiske effekt. Totalt fungerer det som et prodrug som til slutt begrenser immuncelleaktivering gjennom uttømming av guanin nukleotider som trengs for nukleinsyresyntese.

Azatioprin er noen ganger foreskrevet å modulere immunsystemet. Vanlige bivirkninger inkluderer kvalme, oppkast og mild leverenzymhøyde. Noen mennesker kan oppleve hudutslett eller kløe uten allergisk reaksjon. Antall blodceller kan redusere som fører til økt følsomhet for infeksjoner. Forhøyede urinsyrenivåer kan forårsake gigt-lignende ledd ubehag hos visse pasienter. Regelmessig overvåking av nyrefunksjon anbefales fordi legemidlet kan påvirke renal clearance.

Azatioprin kan forårsake kvalme og oppkast hos noen pasienter. Det kan redusere hvite blodlegemer øker infeksjonsrisikoen. Legemidlet kan påvirke leverfunksjon som fører til forhøyede enzymer. Noen mennesker opplever hudutslett eller kløe som en reaksjon. Sjelden kan det føre til pankreatitt som krever medisinsk hjelp. Langvarig bruk har vært knyttet til en svak økning i malign risiko. Pasienter overvåkes regelmessig for blodarbeid og organfunksjon.