Azathioprine es un análogo de purina sintética que funciona como un medicamento de 6-mercaptopurina. Se administra para suprimir la actividad inmune excesiva en condiciones como el rechazo de trasplantes de órganos y enfermedades autoinmunitarias. Después de la ingestión oral, el fármaco se metaboliza por enzimas hepáticas al metabolitopurina activo 6-mercaptopurina que se convierte a ácido tio-inosinico dentro de los linfocitos. El ácido tio-inosinico inhibe la síntesis de novo purina al antagonizar la actividad de xanthine oxidase y al ser incorporado en dna y rna que conducen a la citotoxicidad en células proliferadoras. El agotamiento resultante de los nucleótidos de guanina perjudica la síntesis de ácido nucleico y provoca apoptosis de células inmunitarias hiperactivas. Esta reducción específica de la proliferación de linfocitos se traduce en el efecto terapéutico de prevenir el rechazo del injerto y modular la patología autoinmune.

Azathioprine es un medicamento inmunosupresor utilizado principalmente para prevenir el rechazo del trasplante de órganos y para tratar ciertas enfermedades autoinmunitarias. Pertenece a la clase de análogos purinos que interfieren con la síntesis dna y rna en las células inmunitarias que dividen rápidamente. Después de la administración oral el fármaco se convierte por la vía hepática en 6-mercaptopurina que luego se metaboliza a nucleótidos activos de tioguanina. Estos metabolitos activos inhiben varios pasos en la biosíntesis purina que conducen a la reducción de la proliferación de linfocitos t. La supresión de la actividad de células t modula las respuestas inmunitarias y ayuda a mantener la tolerancia al injerto o disminuir los ataques inflamatorios. Farmacokinetically Azathioprine exhibe una absorción oral moderada y una media vida variable influenciada por el metabolismo individual. Los polimorfismos genéticos en la enzima tiopurina metiltransferasa pueden afectar la limpieza del medicamento y su eficacia terapéutica. En general funciona como un medicamento que limita la activación celular inmune mediante el agotamiento de los nucleótidos guaninos necesarios para la síntesis del ácido nucleico.

A veces se prescribe Azathioprine para modular el sistema inmunitario. Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, vómitos y elevación leve de la enzima hepática. Algunos individuos pueden experimentar erupciones cutáneas o picazón sin una reacción alérgica. Los recuentos de células sanguíneas pueden disminuir con la mayor susceptibilidad a las infecciones. Los niveles elevados de ácido úrico pueden causar molestias articulares similares a gota en ciertos pacientes. El monitoreo regular de la función renal se recomienda porque el medicamento puede afectar la limpieza renal.

Azathioprine puede causar náuseas y vómitos en algunos pacientes. Puede reducir los recuentos de glóbulos blancos aumentando el riesgo de infección. El medicamento puede afectar la función hepática que conduce a enzimas elevadas. Algunos individuos experimentan la erupción cutánea o picazón como reacción. Raramente puede causar pancreatitis que requiere atención médica. El uso a largo plazo se ha relacionado con un ligero aumento del riesgo de malignidad. Los pacientes son monitorizados regularmente para el trabajo de sangre y la función de órgano.