Azathioprine är en syntetisk purin analog som fungerar som en prodrog av 6-mercaptopurin. Det administreras att undertrycka överdriven immunaktivitet under förhållanden som organtransplantationsavstötning och autoimmuna sjukdomar. Efter oral intag metaboliseras läkemedlet av hepatiska enzymer till den aktiva metaboliten 6-mercaptopurin som sedan omvandlas till tio-inosinsyra inom lymfocyter. Thio-inosinic syra hämmar de novo purinsyntes genom att motverka aktiviteten av xantinoxidas och genom att införlivas i dna och rna som leder till cytotoxicitet i prolifererande celler. Den resulterande utarmningen av guanin nukleotider försämrar nukleinsyrasyntesen och uppmanar apoptos av överaktiva immunceller. Denna riktade minskning av lymfocyt spridning översätts till den terapeutiska effekten av att förhindra graft avvisning och modulera autoimmun patologi.

Azathioprine är en immunosuppressiv medicin som används främst för att förhindra organtransplantation avstötning och för att behandla vissa autoimmuna sjukdomar. Det hör till klassen av purin analoger som stör dna och rna syntes i snabbt dividera immunceller. Efter oral administrering omvandlas läkemedlet av den hepatiska vägen till 6-mercaptopurin som sedan metaboliseras till aktiva thioguanin nukleotider. Dessa aktiva metaboliter hämmar flera steg i ren biosyntes som leder till minskad spridning av t lymfocyter. Undertryckandet av t-cell aktivitet modulerar immunsvar och hjälper till att upprätthålla graft tolerans eller minska inflammatoriska attacker. Farmakokinetiskt Azathioprine uppvisar måttlig oral absorption och en variabel halveringstid påverkad av individuell metabolism. Genetiska polymorfismer i thiopurinmetyltransferasenzymet kan påverka läkemedlets clearance och dess terapeutiska effekt. Sammantaget fungerar det som en prodrog som i slutändan begränsar immuncellsaktivering genom utarmning av guanin nukleotider som behövs för nukleinsyrasyntes.

Azathioprine föreskrivs ibland för att modulera immunförsvaret. Vanliga biverkningar inkluderar illamående, kräkningar och mild leverenzymhöjd. Vissa individer kan uppleva hudutslag eller klåda utan en allergisk reaktion. Blodceller kan minska vilket leder till ökad känslighet för infektioner. Förhöjda urinsyranivåer kan orsaka giktliknande gemensamt obehag hos vissa patienter. Regelbunden övervakning av njurfunktion rekommenderas eftersom läkemedlet kan påverka renal clearance.

Azathioprine kan orsaka illamående och kräkningar hos vissa patienter. Det kan sänka vita blodkroppar som ökar infektionsrisken. Läkemedlet kan påverka leverfunktionen som leder till förhöjda enzymer. Vissa individer upplever hudutslag eller klåda som en reaktion. Sällan kan det orsaka pankreatit som kräver läkarvård. Långvarig användning har kopplats till en liten ökning av malignitetsrisken. Patienterna övervakas regelbundet för blodarbete och organfunktion.