Azatioprina é um análogo sintético da purina que funciona como uma pró-droga de 6-mercaptopurina. É administrado para suprimir a atividade imunológica excessiva em condições como rejeição de transplante de órgãos e doenças autoimunes. Após ingestão oral, o fármaco é metabolizado por enzimas hepáticas no metabolito ativo 6-mercaptopurina, que é então convertido em ácido tio-inosínico dentro dos linfócitos. O ácido tio-inosínico inibe a síntese de purina de novo, antagonizando a atividade da xantina oxidase e sendo incorporado ao dna e ao rna levando à citotoxicidade em células proliferadoras. A depleção resultante de nucleotídeos guanina prejudica a síntese de ácido nucleico e estimula a apoptose de células imunes hiperativas. Essa redução direcionada da proliferação de linfócitos traduz-se no efeito terapêutico da prevenção da rejeição do enxerto e modulação da patologia autoimune.

A azatioprina é uma medicação imunossupressora usada principalmente para prevenir a rejeição do transplante de órgãos e para tratar determinadas doenças autoimunes. Pertence à classe dos análogos da purina que interferem com a síntese de dna e rna em células imunes de rápida divisão. Após administração oral, o fármaco é convertido pela via hepática em 6-mercaptopurina, que é então metabolizada em nucleotídeos ativos de tioguanina. Estes metabolitos activos inibem várias etapas da biossíntese da purina, levando à redução da proliferação de linfócitos t. A supressão da atividade das células t modula as respostas imunes e ajuda a manter a tolerância do enxerto ou diminuir os ataques inflamatórios. Farmacologicamente, a azatioprina apresenta absorção oral moderada e uma semivida variável influenciada pelo metabolismo individual. Os polimorfismos genéticos na enzima tiopurina metiltransferase podem afetar a depuração do fármaco e sua eficácia terapêutica. Em geral, funciona como um pró-fármaco que, em última análise, limita a ativação de células imunes através da depleção de nucleotídeos guanina necessários para a síntese de ácido nucleico.

Por vezes, a azatioprina é prescrita para modular o sistema imunitário. Os efeitos secundários frequentes incluem náuseas, vómitos e elevação ligeira das enzimas hepáticas. Alguns indivíduos podem ter erupções cutâneas ou comichão sem reacção alérgica. A contagem de células sanguíneas pode diminuir, levando ao aumento da susceptibilidade a infecções. Níveis elevados de ácido úrico podem causar desconforto articular semelhante a gota em certos doentes. Recomenda-se a monitorização regular da função renal porque o fármaco pode afectar a depuração renal.

Azatioprina pode causar náuseas e vómitos em alguns doentes. Pode diminuir a contagem de glóbulos brancos aumentando o risco de infecção. A droga pode afetar a função hepática levando a enzimas elevadas. Alguns indivíduos experimentam erupção cutânea ou comichão como uma reação. Raramente pode causar pancreatite que requer atenção médica. O uso a longo prazo tem sido associado a um ligeiro aumento do risco de malignidade. Os doentes são monitorizados regularmente para análises ao sangue e função dos órgãos.