Azathioprin er en syntetisk purin analog, der fungerer som et prodrug af 6- mercaptopurin. Det administreres for at undertrykke overdreven immunaktivitet under tilstande som organtransplantatafstødning og autoimmune sygdomme. Efter oral indtagelse metaboliseres lægemidlet af leverenzymer til den aktive metabolit 6- mercaptopurin, som derefter omdannes til thio- inosinsyre i lymfocytter. Thio- inosinsyre hæmmer de novo purin syntesen ved at hæmme aktiviteten af xanthin oxidase og ved at blive inkorporeret i dna og rna, hvilket fører til cytotoksicitet i prolifererende celler. Den resulterende nedbrydning af guaninnukleotider svækker nukleinsyresyntese og fremkalder apoptose af overaktive immunceller. Denne målrettede reduktion af lymfocytproliferationen omsættes til den terapeutiske effekt af forebyggelse af transplantatafstødning og modulering af autoimmun patologi.

Azathioprin er en immunsuppressiv medicin, der primært anvendes til at forebygge organtransplantatafstødning og til behandling af visse autoimmune sygdomme. Det tilhører klassen af purinanaloger, der interfererer med dna og rna syntese i hurtigt dividere immunceller. Efter oral administration omdannes lægemidlet via leveren til 6- mercaptopurin, som derefter metaboliseres til aktive thioguaninnukleotider. Disse aktive metabolitter hæmmer flere trin i purin- biosyntesen, som fører til reduceret proliferation af t lymfocytter. suppression af t- celle aktivitet modulerer immunrespons og hjælper med at opretholde graft tolerance eller mindske inflammatoriske anfald. Azathioprin udviser farmakokinetisk moderat oral absorption og en variabel halveringstid påvirket af individuel metabolisme. Genetiske polymorfismer i thiopurin methyltransferase enzymet kan påvirke udskillelsen af lægemidlet og dets terapeutiske effekt. Alt i alt fungerer det som et prodrug, der i sidste ende begrænser immuncelle aktivering gennem nedbrydning af guaninnukleotider, der er nødvendige for nukleinsyre syntese.

Azathioprin er undertiden ordineret til at modulere immunsystemet. Almindelige bivirkninger omfatter kvalme, opkastning og mild forhøjelse af leverenzymet. Nogle personer kan opleve hududslæt eller kløe uden en allergisk reaktion. Blodceller kan falde, hvilket fører til øget følsomhed over for infektioner. Forhøjede urinsyreniveauer kan hos visse patienter forårsage got- lignende ledubehag. Regelmæssig monitorering af nyrefunktionen anbefales, fordi lægemidlet kan påvirke renal clearance.

Azathioprin kan forårsage kvalme og opkastning hos nogle patienter. Det kan sænke antallet af hvide blodlegemer og øge infektionsrisikoen. Stoffet kan påvirke leverfunktionen og føre til forhøjede enzymer. Nogle mennesker oplever hududslæt eller kløe som en reaktion. Sjældent kan det medføre pancreatitis, som kræver medicinsk behandling. Langtidsbrug har været forbundet med en let stigning i malignitetsrisikoen. Patienterne overvåges regelmæssigt for blodarbejde og organfunktion.