Prograf ist ein immunsuppressives Medikament, das hauptsächlich zur Verhinderung der Abstoßung von Organtransplantationen verwendet wird. Sein Wirkstoff Tacrolimus hemmt die Aktivierung von T-Zellen, die Immunreaktionen auslösen. Das Medikament bindet an das fk-bindende Protein 12 und bildet einen Komplex, der die Calcineurinphosphatase-Aktivität stromabwärts des t-Zellrezeptors blockiert. Diese Hemmung verhindert die Dephosphorylierung des Kernfaktors aktivierter t-Zellen, was zu einer reduzierten Transkription von Zytokinen wie Interleukin 2 führt. Durch die Verringerung der Zytokinproduktion und der T-Zell-Proliferation senkt das Medikament das Risiko einer Transplantatabstoßung und wird auch bei der Behandlung bestimmter Autoimmunerkrankungen eingesetzt. Pharmakokinetisch wird Tacrolimus oral durch hepatische Cytochromenzyme metabolisiert und hauptsächlich durch Gallenausscheidung eliminiert.

Prograf ist der Markenname für das Immunsuppressivum Tacrolimus und wird hauptsächlich zur Verhinderung der Abstoßung von Organtransplantationen verwendet. Seine pharmakologische Wirkung beinhaltet die Hemmung der Aktivierung von t-Zellen durch Bindung an fkbp12 und die Blockierung der Calcineurin-Phosphatase-Aktivität. Diese Hemmung verhindert die Transkription von Zytokinen wie Interleukin-2, die für die Proliferation der Immunantwort essentiell sind. Durch die Verringerung der Zytokinproduktion begrenzt Prograf die Fähigkeit des Immunsystems, transplantierte Zellen anzugreifen. Klinisch wird es oral verabreicht und erreicht stabile Blutspiegel, die mit therapeutischer Wirksamkeit und Toxizität korrelieren. Das Medikament wird durch das Leberenzym cyp3a4 metabolisiert und seine Spiegel werden durch gemeinsam verabreichte Medikamente beeinflusst, die diesen Weg beeinflussen. Sein therapeutischer Zweck ist die Aufrechterhaltung des Transplantatüberlebens bei gleichzeitiger Minimierung des Abstoßungsrisikos bei Patienten, die Nierenleber- oder Herztransplantationen erhalten.

Prograf kann Hypertonie verursachen, die regelmäßig überwacht werden sollte. Es kann bei einigen Patienten zu erhöhten Blutzuckerspiegeln führen. Nierenfunktion kann betroffen sein, die regelmäßige Tests erfordert. Zittern oder Schütteln kann als neurologische Nebenwirkung auftreten. Einige Benutzer erleben Kopfschmerzen, die von mild bis moderat reichen. Gastrointestinale Störungen wie Übelkeit werden gelegentlich berichtet. Schwellungen des Zahnfleisches können sich bei Langzeitanwendung entwickeln.

Prograf kann die Nierenfunktion beeinflussen, was manchmal eine Überwachung erfordert. Neurotoxische Wirkungen wie Kopfschmerzen, Zittern oder Verwirrung können bei bestimmten Patienten auftreten. Erhöhter Blutdruck, einschließlich Hypertonie, wurde als mögliche Nebenwirkung festgestellt. Stoffwechselstörungen, einschließlich erhöhter Blutzucker- und Cholesterinspiegel, werden gelegentlich berichtet. Gingivalüberwucherung oder übermäßiges Wachstum des Zahnfleischgewebes wurde bei einigen Personen beobachtet. Das Medikament kann die Anfälligkeit für Infektionen erhöhen, insbesondere für solche, die die Atemwege oder die Haut betreffen. Ein seltenes, aber ernstes Risiko umfasst eine lymphoproliferative Störung nach der Transplantation, die ein abnormales Lymphzellenwachstum beinhaltet.