Prograf è un farmaco immunosoppressore utilizzato principalmente per prevenire il rifiuto del trapianto di organi. Il suo principio attivo tacrolimus funziona inibendo l'attivazione delle cellule t che guidano le risposte immunitarie. Il farmaco si lega alla proteina di legame fk 12 e forma un complesso che blocca l'attività di calcineurina fosfatasi a valle del recettore cellulare t. Questa inibizione impedisce la defosforilazione del fattore nucleare di cellule t attivate che portano a una trascrizione ridotta di citochine come l'interleukin 2. Decrescendo la produzione di citokine e la proliferazione delle cellule t il farmaco abbassa il rischio di innesto e viene anche impiegato nel trattamento di determinate condizioni autoimmuni. Pharmacokinetically tacrolimus è oralmente assorbito metabolizzato dagli enzimi citocromatici epatici ed eliminato principalmente attraverso l'escrezione biliare.

Prograf è il marchio per il tacrolimus immunosoppressore ed è utilizzato principalmente per prevenire il rifiuto del trapianto di organi. La sua azione farmacologica comporta l'inibizione dell'attivazione delle cellule t legando a fkbp12 e bloccando l'attività calcineurina fosfatasi. Questa inibizione impedisce la trascrizione di citochine come l'interleukin-2 che sono essenziali per la proliferazione della risposta immunitaria. Riducendo la produzione di citochina Prograf limita la capacità del sistema immunitario di attaccare le cellule trapiantate. Clinicamente viene somministrato per via orale e raggiunge livelli sanguigni stabili che si correlano con efficacia terapeutica e tossicità. Il farmaco è metabolizzato dall'enzima epatico cyp3a4 e i suoi livelli sono influenzati da farmaci co-amministrati che influenzano questo percorso. Il suo scopo terapeutico è quello di mantenere la sopravvivenza dell'innesto, riducendo al minimo il rischio di rifiuto nei pazienti che ricevono il fegato renale o trapianti di cuore.

Prograf può causare ipertensione che dovrebbe essere monitorata regolarmente. Può portare a livelli elevati di zucchero nel sangue in alcuni pazienti. La funzione renale può essere influenzata richiedendo test periodici. Tremors o agitazione possono verificarsi come effetto collaterale neurologico. Alcuni utenti sperimentano mal di testa che vanno da lieve a moderata. I disturbi gastrointestinali come la nausea sono occasionalmente segnalati. Il gonfiamento delle gengive può svilupparsi con uso a lungo termine.

Il prograf può influenzare la funzione renale, che a volte richiede il monitoraggio. Effetti neurotossici come mal di testa, tremori o confusione possono verificarsi in alcuni pazienti. Elevata pressione sanguigna, compresa l'ipertensione, è stato notato come un possibile effetto collaterale. Le perturbazioni metaboliche, tra cui aumento del glucosio nel sangue e livelli di colesterolo, sono occasionalmente riportate. La sovracrescita gingivale, o la crescita eccessiva del tessuto gengivale, è stata osservata in alcuni individui. Il farmaco può aumentare la suscettibilità alle infezioni, in particolare quelle che interessano il tratto respiratorio o la pelle. Un rischio raro ma serio include disturbi linfoproliferativi post-trapianto, che comporta una crescita anormale delle cellule linfoidi.