Prograf er en immunsuppressiv medisin som primært brukes for å forhindre organtransplantasjon avvisning. Dens aktive ingrediens takrolimus virker ved å hemme aktivering av t-celler som driver immunrespons. Legemidlet binder til fk-bindende protein 12 og danner et kompleks som blokkerer kalsinurinfosfataseaktivitet nedstrøms av t-cellereseptoren. Denne hemming hindrer defosforylering av kjernefaktoren til aktiverte t-celler som fører til redusert transkripsjon av cytokiner som interleukin 2. Ved å redusere cytokinproduksjon og t-celleproliferasjon reduserer medisinen risikoen for transplantatavvisning og anvendes også ved behandling av visse autoimmune forhold. Farmakokinetisk takrolimus absorberes oralt av hepatiske cytokromenzymer og elimineres hovedsakelig gjennom galleutskillelse.

Prograf er merkenavnet til immunosuppressiv takrolimus og brukes primært til å hindre organtransplantasjonsavvisning. Dets farmakologiske virkning innebærer å hemme aktiveringen av t-celler ved binding til fkbp12 og blokkere kalsinurinfosfataseaktivitet. Denne hemming hindrer transkripsjon av cytokiner som interleukin-2 som er essensielt for immunresponsproliferasjon. Ved å redusere cytokinproduksjonen begrenser Prograf immunsystemets evne til å angripe transplanterte celler. Klinisk administreres det oralt og oppnår stabile blodnivåer som korrelerer med terapeutisk effekt og toksisitet. Legemidlet metaboliseres av leverenzymet cyp3a4 og dets nivåer påvirkes av samtidig administrerte medisiner som påvirker denne veien. Dens terapeutiske formål er å opprettholde transplantat overlevelse mens minimere risikoen for avvisning hos pasienter som får nyrelever eller hjertetransplantasjoner.

Prograf kan forårsake hypertensjon som bør overvåkes regelmessig. Det kan føre til forhøyede blodsukkernivåer hos enkelte pasienter. Nyrefunksjon kan påvirkes som krever periodisk testing. Tremor eller risting kan forekomme som en nevrologisk bivirkning. Noen brukere opplever hodepine som varierer fra mild til moderat. Av og til er det rapportert om gastrointestinale forstyrrelser som kvalme. Svelting av tannkjøttet kan utvikle seg med langsiktig bruk.

Prograf kan påvirke nyrefunksjonen, noe som noen ganger krever overvåking. Nevrotoksiske effekter som hodepine, skjelvinger eller forvirring kan forekomme hos visse pasienter. Forhøyet blodtrykk, inkludert hypertensjon, har blitt observert som en mulig bivirkning. Metabolske forstyrrelser, inkludert økt blodsukker og kolesterolnivå, er av og til rapportert. Gingival overvekst, eller overdreven vekst av tannkjøtt vev, har blitt observert hos noen individer. Legemidlet kan øke følsomheten for infeksjoner, spesielt de som påvirker luftveiene eller huden. En sjelden men alvorlig risiko inkluderer lymfoproliferativ post-transplantasjonsforstyrrelse, som innebærer unormal lymfoid cellevekst.