Prograf jest lekiem immunosupresyjnym stosowanym głównie w celu zapobiegania odrzuceniu przeszczepionego narządu. Substancja czynna takrolimusu hamuje aktywację komórek t, które stymulują odpowiedź immunologiczną. Lek wiąże się z białkiem wiążącym fk-12 i tworzy kompleks, który blokuje aktywność fosfatazy kalcyneurynowej poniżej receptora t-komórkowego. Hamowanie to zapobiega defosforylacji czynnika jądrowego aktywowanych komórek t, prowadząc do zmniejszenia transkrypcji cytokin, takich jak interleukina 2. Poprzez zmniejszenie wytwarzania cytokin i proliferacji komórek t lek zmniejsza ryzyko odrzucenia przeszczepu i jest również stosowany w leczeniu niektórych chorób autoimmunologicznych. Farmakokinetycznie takrolimus jest metabolizowany doustnie przez wątrobowe enzymy cytochromu i wydalany głównie z żółcią.

Prograf jest marką immunosupresyjnego takrolimusu i jest stosowany głównie w celu zapobiegania odrzuceniu przeszczepionego narządu. Jego działanie farmakologiczne polega na hamowaniu aktywacji komórek t poprzez wiązanie się z fkbp12 i blokowanie aktywności fosfatazy kalcyneuryny. Hamowanie to zapobiega transkrypcji cytokin, takich jak interleukin-2, które są niezbędne do proliferacji odpowiedzi immunologicznej. Poprzez zmniejszenie produkcji cytokin Prograf ogranicza zdolność układu odpornościowego do atakowania przeszczepionych komórek. Klinicznie jest on podawany doustnie i osiąga stabilne stężenie we krwi, które koreluje ze skutecznością terapeutyczną i toksycznością. Lek jest metabolizowany przez enzym wątrobowy cyp3a4, a jego poziom zależy od leków podawanych jednocześnie, które wpływają na tę drogę. Jego celem terapeutycznym jest utrzymanie przeżywalności przeszczepu przy jednoczesnym minimalizowaniu ryzyka odrzucenia przeszczepu u pacjentów otrzymujących przeszczepy wątroby lub serca.

Prograf może powodować nadciśnienie, które należy regularnie kontrolować. U niektórych pacjentów może to prowadzić do zwiększenia stężenia cukru we krwi. Czynność nerek może być zaburzona, co wymaga okresowych badań. Drżenia lub wstrząsy mogą wystąpić jako neurologiczne działanie niepożądane. U niektórych pacjentów występują bóle głowy o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego. Sporadycznie zgłaszano zaburzenia żołądka i jelit, takie jak nudności. Obrzęk dziąseł może wystąpić po długotrwałym stosowaniu.

Program może wpływać na czynność nerek, co czasami wymaga monitorowania. U niektórych pacjentów mogą wystąpić działania neurotoksyczne, takie jak bóle głowy, drżenia lub splątanie. Zwiększone ciśnienie tętnicze krwi, w tym nadciśnienie tętnicze, uznano za możliwe działanie niepożądane. Sporadycznie zgłaszane są zaburzenia metabolizmu, w tym zwiększenie stężenia glukozy i cholesterolu we krwi. U niektórych osób obserwowano przerost dziąseł lub nadmierny wzrost tkanki dziąseł. Lek może zwiększać podatność na zakażenia, szczególnie te, które wpływają na drogi oddechowe lub skóry. Rzadkie, ale poważne ryzyko obejmuje zaburzenia limfoproliferacyjne po przeszczepieniu, które obejmują nieprawidłowy wzrost komórek limfatycznych.