Το Prograf είναι ένα ανοσοκατασταλτικό φάρμακο που χρησιμοποιείται κυρίως για την πρόληψη της απόρριψης της μεταμόσχευσης οργάνων. Το δραστικό συστατικό του tacrolimus δρα αναστέλλοντας την ενεργοποίηση των t κυττάρων που οδηγούν ανοσολογικές αποκρίσεις. Το φάρμακο δεσμεύεται στην πρωτεΐνη σύνδεσης fk 12 και σχηματίζει ένα σύμπλεγμα που εμποδίζει τη δραστηριότητα της καλσινευρίνης φωσφατάσης κατάντη του υποδοχέα των κυττάρων t. Αυτή η αναστολή αποτρέπει την αποφωσφορυλίωση του πυρηνικού παράγοντα των ενεργοποιημένων t κυττάρων που οδηγεί σε μειωμένη μεταγραφή κυτοκινών όπως η ιντερλευκίνη 2. Με τη μείωση της παραγωγής κυτταροκινών και τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων t, το φάρμακο μειώνει τον κίνδυνο απόρριψης μοσχεύματος και χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία ορισμένων αυτοάνοσων καταστάσεων. Η φαρμακοκινητική tacrolimus απορροφάται από το στόμα μεταβολίζεται από τα ηπατικά ένζυμα του κυτοχρώματος και αποβάλλεται κυρίως μέσω της χολικής απέκκρισης.

Prograf είναι το εμπορικό σήμα για το ανοσοκατασταλτικό tacrolimus και χρησιμοποιείται κυρίως για την πρόληψη της απόρριψης μεταμόσχευσης οργάνων. Η φαρμακολογική του δράση περιλαμβάνει αναστολή της ενεργοποίησης των t κυττάρων με δέσμευση στο fkbp12 και αναστολή της δραστηριότητας της καλσινευρίνης φωσφατάσης. Η αναστολή αυτή εμποδίζει τη μεταγραφή κυτοκινών όπως η ιντερλευκίνη- 2, οι οποίες είναι απαραίτητες για τον πολλαπλασιασμό της ανοσολογικής ανταπόκρισης. Με τη μείωση της παραγωγής κυτταροκινών το Prograf περιορίζει την ικανότητα του ανοσοποιητικού συστήματος να επιτίθεται σε μεταμοσχευμένα κύτταρα. Κλινικά χορηγείται από το στόμα και επιτυγχάνει σταθερά επίπεδα αίματος που συσχετίζονται με τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα και τοξικότητα. Το φάρμακο μεταβολίζεται από το ηπατικό ένζυμο cyp3a4 και τα επίπεδα του επηρεάζονται από συγχορηγούμενα φάρμακα που επηρεάζουν αυτή την οδό. Ο θεραπευτικός της σκοπός είναι η διατήρηση της επιβίωσης του μοσχεύματος ενώ ελαχιστοποιεί τον κίνδυνο απόρριψης σε ασθενείς που λαμβάνουν μεταμόσχευση ήπατος ή καρδιάς.

Το Prograf μπορεί να προκαλέσει υπέρταση η οποία θα πρέπει να παρακολουθείται τακτικά. Μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα σε μερικούς ασθενείς. Η λειτουργία των νεφρών μπορεί να επηρεαστεί και να απαιτεί περιοδικές δοκιμές. Τρόμους ή ανακίνηση μπορεί να συμβεί ως νευρολογική ανεπιθύμητη ενέργεια. Μερικοί χρήστες βιώνουν πονοκεφάλους που κυμαίνονται από ήπια έως μέτρια. Γαστρεντερικές διαταραχές όπως ναυτία αναφέρονται περιστασιακά. Οίδημα των ούλων μπορεί να αναπτυχθεί με μακροχρόνια χρήση.

Το Prograf μπορεί να επηρεάσει τη νεφρική λειτουργία, η οποία μερικές φορές απαιτεί παρακολούθηση. Νευροτοξικές επιδράσεις όπως πονοκέφαλοι, τρόμοι ή σύγχυση μπορεί να εμφανιστούν σε ορισμένους ασθενείς. Αυξημένη αρτηριακή πίεση, συμπεριλαμβανομένης της υπέρτασης, έχει παρατηρηθεί ως πιθανή παρενέργεια. Περιστασιακά αναφέρονται μεταβολικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένων αυξημένων επιπέδων γλυκόζης και χοληστερόλης στο αίμα. Σε μερικά άτομα έχει παρατηρηθεί υπερανάπτυξη των Gingival, ή υπερβολική ανάπτυξη των ιστών των ούλων. Το φάρμακο μπορεί να αυξήσει την ευαισθησία σε λοιμώξεις, ιδιαίτερα αυτές που επηρεάζουν την αναπνευστική οδό ή το δέρμα. Ένας σπάνιος αλλά σοβαρός κίνδυνος περιλαμβάνει λεμφοϋπερπλαστική διαταραχή μετά τη μεταμόσχευση, η οποία περιλαμβάνει μη φυσιολογική ανάπτυξη λεμφοειδών κυττάρων.