Prograf je imunosupresivní lék používaný především k prevenci odmítnutí transplantace orgánů. Účinná látka takrolimu inhibuje aktivaci t buněk, které vedou k imunitní odpovědi. Lék se váže na vazebný protein 12 a vytváří komplex, který blokuje aktivitu kalcineurinu fosfatázy za receptorem t buněk. Tato inhibice zabraňuje defosforylaci jaderného faktoru aktivovaných t buněk, což vede ke snížení transkripce cytokinů, jako je interleukin 2. Snížením tvorby cytokinů a proliferace t buněk snižuje medikace riziko odmítnutí štěpu a je také používána při léčbě některých autoimunitních stavů. Farmakokineticky je takrolimus perorálně absorbován metabolizovanými jaterními cytochromními enzymy a eliminován hlavně biliární exkrecí.

Prograf je značkou imunosupresivního takrolimu a používá se primárně k zabránění odmítnutí transplantace orgánů. Jeho farmakologický účinek zahrnuje inhibici aktivace t buněk vazbou na fkbp12 a blokování aktivity kalcineurinu fosfatázy. Tato inhibice zabraňuje transkripci cytokinů, jako je interleukin-2, které jsou nezbytné pro proliferaci imunitní odpovědi. Snížením tvorby cytokinů Prograf omezuje schopnost imunitního systému útočit na transplantované buňky. Klinicky se podává perorálně a dosahuje stabilních hladin v krvi, které korelují s terapeutickou účinností a toxicitou. Lék je metabolizován jaterním enzymem cyp3a4 a jeho hladiny jsou ovlivněny současně podávanými léky, které ovlivňují tuto cestu. Jejím terapeutickým účelem je udržení přežití štěpu a zároveň minimalizace rizika odmítnutí u pacientů léčených ledvinovými játry nebo transplantacemi srdce.

Prograf může způsobit hypertenzi, která by měla být pravidelně sledována. U některých pacientů může vést ke zvýšení hladiny cukru v krvi. Funkce ledvin může být ovlivněna vyžadující pravidelné zkoušky. Třes nebo třes se mohou vyskytnout jako neurologický nežádoucí účinek. Někteří uživatelé zažívají bolesti hlavy, které se pohybují od mírné až středně těžké. Příležitostně jsou hlášeny gastrointestinální poruchy jako nauzea. Při dlouhodobém užívání se může vyvinout otok dásní.

Prograf může ovlivnit funkci ledvin, která někdy vyžaduje monitorování. U některých pacientů se mohou vyskytnout neurotoxické účinky, jako jsou bolesti hlavy, třes nebo zmatenost. Jako možný nežádoucí účinek byl zaznamenán zvýšený krevní tlak, včetně hypertenze. Příležitostně jsou hlášeny metabolické poruchy včetně zvýšení hladiny glukózy v krvi a cholesterolu. U některých jedinců byl pozorován přerůst dásní nebo nadměrný růst dásní. Lék může zvýšit náchylnost k infekcím, zejména těch, které postihují dýchací cesty nebo kůži. Vzácné, ale vážné riziko zahrnuje posttransplantační lymfoproliferativní poruchu, která zahrnuje abnormální růst lymfoidních buněk.