Prograf é um medicamento imunossupressor usado principalmente para prevenir a rejeição do transplante de órgãos. A sua substância activa tacrolimus funciona inibindo a activação das células t que conduzem a respostas imunitárias. O fármaco liga-se à proteína de ligação fk 12 e forma um complexo que bloqueia a atividade da calcineurina fosfatase a jusante do receptor da célula t. Essa inibição impede a desfosforilação do fator nuclear das células t ativadas levando à transcrição reduzida de citocinas, como a interleucina 2. Ao diminuir a produção de citocinas e a proliferação de células t, a medicação diminui o risco de rejeição do enxerto e também é empregada no tratamento de certas condições autoimunes. Farmacologicamente, o tacrolimus é metabolizado por via oral pelas enzimas hepáticas do citocromo e eliminado principalmente através da excreção biliar.

Prograf é a marca para o imunossupressor tacrolimus e é usado principalmente para prevenir a rejeição do transplante de órgãos. Sua ação farmacológica envolve inibir a ativação das células t, ligando-se ao fkbp12 e bloqueando a atividade da calcineurina fosfatase. Esta inibição impede a transcrição de citocinas como a interleucina-2 que são essenciais para a proliferação da resposta imune. Ao reduzir a produção de citocinas, o Prograf limita a capacidade do sistema imunitário de atacar células transplantadas. Clinicamente é administrado por via oral e atinge níveis sanguíneos estáveis que se correlacionam com a eficácia terapêutica e toxicidade. O fármaco é metabolizado pela enzima hepática cyp3a4 e seus níveis são influenciados por medicamentos coadministrados que afetam essa via. Seu objetivo terapêutico é manter a sobrevida do enxerto, minimizando o risco de rejeição em pacientes que recebem transplantes renais de fígado ou coração.

O Prograf pode causar hipertensão que deve ser monitorizada regularmente. Pode levar a níveis elevados de açúcar no sangue em alguns doentes. A função renal pode ser afetada exigindo testes periódicos. Tremores ou tremores podem ocorrer como um efeito secundário neurológico. Alguns usuários sentem dores de cabeça que variam de leve a moderada. As perturbações gastrointestinais, tais como náuseas, são notificadas ocasionalmente. Inchaço da gengiva pode desenvolver-se com uso a longo prazo.

O Prograf pode afectar a função renal, o que por vezes requer monitorização. Podem ocorrer efeitos neurotóxicos como dores de cabeça, tremores ou confusão em certos pacientes. Aumento da pressão arterial, incluindo hipertensão, foi observado como um possível efeito secundário. São notificadas ocasionalmente perturbações metabólicas, incluindo aumento dos níveis de glucose e colesterol no sangue. O excesso de crescimento gengival, ou crescimento excessivo de tecido gengival, tem sido observado em alguns indivíduos. O medicamento pode aumentar a suscetibilidade a infecções, particularmente aquelas que afetam o trato respiratório ou a pele. Um risco raro, mas grave, inclui a doença linfoproliferativa pós-transplante, que envolve o crescimento de células linfoides anormais.