Prograf is een immunosuppressiva die voornamelijk worden gebruikt om orgaantransplantatie afstoting te voorkomen. De werkzame stof tacrolimus remt de activering van t-cellen die de immuunrespons stimuleren. Het geneesmiddel bindt aan fk bindingseiwit 12 en vormt een complex dat calcineurinefosfatase activiteit blokkeert na de t-celreceptor. Deze remming voorkomt defosforylering van de nucleaire factor van geactiveerde t-cellen, wat leidt tot een verminderde transcriptie van cytokines zoals interleukine 2. Door de cytokineproductie en de proliferatie van t-cellen te verminderen vermindert de medicatie het risico op afstoting van het transplantaat en wordt ook gebruikt bij de behandeling van bepaalde auto-immuunziekten. Farmacokinetisch wordt tacrolimus oraal geabsorbeerd door cytochroomenzymen in de lever en voornamelijk geëlimineerd door uitscheiding via de gal.

Prograf is de merknaam voor het immunosuppressivum tacrolimus en wordt voornamelijk gebruikt om afstoting van orgaantransplantaties te voorkomen. De farmacologische werking ervan houdt in dat de activering van t-cellen wordt geremd door binding aan fkbp12 en het blokkeren van calcineurinefosfataseactiviteit. Deze remming voorkomt de transcriptie van cytokines zoals interleukine-2 die essentieel zijn voor immuunresponsproliferatie. Door de cytokineproductie te verminderen, beperkt Prograft het vermogen van het immuunsysteem om getransplanteerde cellen aan te vallen. Klinisch wordt het oraal toegediend en bereikt stabiele bloedspiegels die correleren met therapeutische werkzaamheid en toxiciteit. Het geneesmiddel wordt gemetaboliseerd door het leverenzym cyp3a4 en de niveaus ervan worden beïnvloed door gelijktijdig toegediende medicijnen die deze route beïnvloeden. Het therapeutische doel is om de overleving van het transplantaat te behouden terwijl het risico op afstoting bij patiënten die een nierlever- of harttransplantatie ondergaan tot een minimum beperkt blijft.

Prograft kan hypertensie veroorzaken die regelmatig gecontroleerd moet worden. Het kan bij sommige patiënten tot verhoogde bloedsuikerspiegels leiden. Nierfunctie kan worden beïnvloed bij periodieke tests. Tremoren of schudden kunnen optreden als neurologische bijwerking. Sommige gebruikers ervaren hoofdpijnen die variëren van licht tot matig. Maagdarmstelselaandoeningen zoals misselijkheid worden af en toe gemeld. Zwelling van het tandvlees kan zich ontwikkelen bij langdurig gebruik.

Prograf kan de nierfunctie beïnvloeden, wat soms controle vereist. Neurotoxische effecten zoals hoofdpijn, tremoren of verwarring kunnen optreden bij bepaalde patiënten. Verhoogde bloeddruk, waaronder hypertensie, werd gezien als een mogelijke bijwerking. Metabole stoornissen, waaronder verhoogde bloedglucose- en cholesterolspiegels, worden soms gemeld. Gingivale overgroei, of overmatige groei van gomweefsel, is waargenomen bij sommige individuen. De medicatie kan de gevoeligheid voor infecties verhogen, vooral die welke de luchtwegen of huid beïnvloeden. Een zeldzame maar ernstige risico omvat post-transplantatie lymfoproliferatieve aandoening, die abnormale lymfoïde celgroei impliceert.