Prograf er en immunosuppressiv medicin, der primært anvendes til at forhindre organtransplantatafstødning. Dets aktive ingrediens tacrolimus virker ved at hæmme aktiveringen af t celler, der driver immunrespons. Stoffet binder sig til fk bindingsprotein 12 og danner et kompleks, der blokerer calcineurin fosfataseaktivitet nedstrøms for t cellereceptoren. Denne hæmning forhindrer defosforylering af den nukleare faktor af aktiverede t-celler, hvilket fører til nedsat transskription af cytokiner som f. eks. interleukin 2. Ved at nedsætte cytokinproduktionen og celleproliferationen nedsætter medicineringen risikoen for transplantatafstødning og anvendes også til behandling af visse autoimmune tilstande. Farmakokinetisk tacrolimus absorberes oralt af hepatiske cytokrom enzymer og elimineres hovedsageligt gennem biliær udskillelse.

Prograf er navnet på det immunosuppressive tacrolimus og bruges primært til at forhindre organtransplantatafstødning. Dets farmakologiske virkning omfatter hæmning af aktiveringen af t celler ved at binde sig til fkbp12 og blokere calcineurinfosfataseaktivitet. Denne hæmning forhindrer transskription af cytokiner såsom interleukin-2, som er essentielle for proliferation af immunrespons. Ved at reducere cytokinproduktionen begrænser Prograf immunsystemets evne til at angribe transplanterede celler. Klinisk administreres det oralt og opnår stabile blodkoncentrationer, der korrelerer med terapeutisk effekt og toksicitet. Stoffet metaboliseres af leverenzymet cyp3a4 og dets niveauer påvirkes af samtidigt administrerede lægemidler, der påvirker denne vej. Dets terapeutiske formål er at opretholde transplantatoverlevelse samtidig med at risikoen for afstødning minimeres hos patienter, der får nyrelever eller hjertetransplantationer.

Prograf kan forårsage hypertension, som bør monitoreres regelmæssigt. Det kan hos nogle patienter medføre forhøjet blodsukker. Nyrefunktionen kan blive påvirket, hvilket kræver periodisk testning. Rystelser eller rystelser kan forekomme som en neurologisk bivirkning. Nogle brugere oplever hovedpine, der spænder fra mild til moderat. Gastrointestinale forstyrrelser såsom kvalme er lejlighedsvist rapporteret. Hævelse af tandkødet kan udvikle sig med langvarig brug.

Prograf kan påvirke nyrefunktionen, hvilket undertiden kræver overvågning. Neurotoksiske virkninger såsom hovedpine, rystelser eller forvirring kan forekomme hos visse patienter. Forhøjet blodtryk inklusive hypertension er set som en mulig bivirkning. Metaboliske forstyrrelser, herunder forhøjet blodsukker og kolesterolniveau, er lejlighedsvist rapporteret. Der er set overvækst i tandkødet eller overdreven vækst af gummivæv hos nogle personer. Medicinen kan øge følsomheden over for infektioner, især dem, der påvirker luftvejene eller huden. En sjælden, men alvorlig risiko omfatter posttransplantationslymfoproliferativ lidelse, som omfatter unormal vækst af lymfoide celler.