Prograf är en immunosuppressiv medicin som används främst för att förhindra organtransplantation avvisning. Dess aktiva ingrediens tacrolimus fungerar genom att hämma aktiveringen av t celler som driver immunsvar. Läkemedlet binder till fk bindande protein 12 och bildar ett komplex som blockerar kalcinurinfosfatasaktivitet nedströms av t cellreceptorn. Denna inhibering förhindrar defosforylering av kärnkraftsfaktorn för aktiverade t-celler som leder till minskad transkription av cytokiner som interleukin 2. Genom att minska cytokinproduktion och cellspridning minskar läkemedlet risken för graftavslag och används också vid behandling av vissa autoimmuna tillstånd. Farmakokinetiskt takrolimus absorberas oralt metaboliseras av hepatiska cytokromenzymer och elimineras huvudsakligen genom biliär utsöndring.

Prograf är varumärket för immunosuppressant tacrolimus och används främst för att förhindra organtransplantation avvisning. Dess farmakologiska åtgärder innebär att hämma aktiveringen av t-celler genom att binda till fkbp12 och blockera kalcinurinfosfatasaktivitet. Denna hämning förhindrar transkription av cytokiner som interleukin-2 som är nödvändiga för immunsvarsproliferation. Genom att minska cytokinproduktionen begränsar Prograf immunförsvarets förmåga att attackera transplanterade celler. Kliniskt administreras det oralt och uppnår stabila blodnivåer som korrelerar med terapeutisk effekt och toxicitet. Läkemedlet metaboliseras av leverenzymet cyp3a4 och dess nivåer påverkas av samadministrerade läkemedel som påverkar denna väg. Dess terapeutiska syfte är att upprätthålla överlevnad av graft samtidigt som risken för avslag hos patienter som får njurlever eller hjärttransplantationer.

Prograf kan orsaka hypertoni som bör övervakas regelbundet. Det kan leda till förhöjda blodsockernivåer hos vissa patienter. Njurfunktionen kan påverkas som kräver periodisk testning. Tremor eller skakningar kan förekomma som en neurologisk bieffekt. Vissa användare upplever huvudvärk som sträcker sig från mild till måttlig. Gastrointestinala störningar som illamående rapporteras ibland. Svullnad av tandköttet kan utvecklas med långvarig användning.

Prograf kan påverka njurfunktionen, vilket ibland kräver övervakning. Neurotoxiska effekter som huvudvärk, tremor eller förvirring kan förekomma hos vissa patienter. Förhöjd blodtryck, inklusive hypertoni, har noterats som en möjlig bieffekt. Metaboliska störningar, inklusive ökad blodglukos och kolesterolnivåer, rapporteras ibland. Gingival överväxt, eller överdriven tillväxt av tandköttsvävnad, har observerats hos vissa individer. Läkemedlet kan öka känsligheten för infektioner, särskilt de som påverkar andningsorganet eller huden. En sällsynt men allvarlig risk inkluderar posttransplantation lymfoproliferativ sjukdom, vilket innebär onormal lymfoidcelltillväxt.