Dolutegravir ist ein Integrase-Strang-Transfer-Inhibitor, der in der Kombinationstherapie zur Behandlung von HIV-Infektionen verwendet wird. Es wird als Teil der antiretroviralen Therapien verschrieben, um die virale Replikation zu unterdrücken und die Immunfunktion bei Erwachsenen und Jugendlichen zu verbessern. Das Medikament wirkt, indem es an das HIV-Integrase-Enzym bindet und verhindert, dass das Virus sein genetisches Material in die DNA der Wirtszelle einführt. Diese Hemmung blockiert den viralen Replikationszyklus im Stadium der DNA-Integration und reduziert die Produktion neuer infektiöser Partikel. Durch die Einschränkung der Integration hilft Dolutegravir, die Viruslast zu senken und die cd4-Zellzahl zu erhalten, die für die Gesundheit des Immunsystems entscheidend ist. Der Wirkstoff moduliert daher die Enzymaktivität, die den viralen Genomeinbau antreibt, was zu einer anhaltenden antiviralen Wirkung führt.

Dolutegravir ist ein synthetisches antiretrovirales Medikament, das als Integrase-Strang-Transfer-Inhibitor eingestuft wird. Es ist für die orale Verabreichung formuliert und wird als Teil der Kombinationstherapie zur Behandlung von HIV-Infektionen verwendet. Das Medikament funktioniert durch Bindung an die aktive Stelle des viralen Integrase-Enzyms. Diese Bindung verhindert, dass das Integras virale DNA-Fragmente mit dem Wirtszellgenom verbindet. Infolgedessen kann das Virus seinen Replikationszyklus nicht abschließen und es werden keine neuen infektiösen Partikel produziert. Pharmakodynamisch weist die Verbindung eine lange Halbwertszeit auf, die bei den meisten Patienten eine einmal tägliche Dosierung ermöglicht. Sein pharmakokinetisches Profil zeichnet sich durch eine umfangreiche Proteinbindung und eine minimale Nierenausscheidung aus. Die pharmakologische Gesamtaktivität von Dolutegravir liegt in seiner Fähigkeit, die virale Replikation durch Hemmung der DNA-Integration zu unterdrücken.

Dolutegravir kann bei einigen Patienten Übelkeit verursachen. Kopfschmerzen sind eine weitere häufig berichtete Nebenwirkung. Müdigkeit kann vor allem in den ersten Wochen der Behandlung auftreten. Manche Menschen haben Schlafschwierigkeiten. Erhöhte Leberenzyme wurden in klinischen Studien beobachtet. Hautausschlag kann in einer Minderheit der Benutzer erscheinen.

Dolutegravir wird bei den meisten Patienten im Allgemeinen gut vertragen. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen und Müdigkeit. Einige Personen können Übelkeit oder leichte Bauchbeschwerden erfahren. Schlaflosigkeit und lebhafte Träume wurden ebenfalls beobachtet. Erhöhte Leberenzyme können auftreten, sind aber normalerweise mild und reversibel. Hautausschlag- und Überempfindlichkeitsreaktionen sind möglich, aber selten. Diese Effekte sind typischerweise vorübergehend und erfordern keinen Abbruch der Therapie.