Η δολουτεγκραβίρη είναι ένας αναστολέας μεταφοράς νήματος ιντεγκράσης που χρησιμοποιείται σε θεραπεία συνδυασμού για τη θεραπεία της λοίμωξης από hiv. Συνταγογραφείται ως μέρος αντιρετροϊκών σχημάτων για την καταστολή του πολλαπλασιασμού του ιού και τη βελτίωση της ανοσολογικής λειτουργίας σε ενήλικες και εφήβους. Το φάρμακο λειτουργεί συνδέοντας το ένζυμο hiv integrase, εμποδίζοντας τον ιό να εισάγει το γενετικό του υλικό στο DNA του ξενιστή. Αυτή η αναστολή εμποδίζει τον κύκλο αναπαραγωγής του ιού στο στάδιο της ενσωμάτωσης του DNA, μειώνοντας την παραγωγή νέων μολυσματικών σωματιδίων. Με τον περιορισμό της ενσωμάτωσης, η Dolutegravir βοηθά στη διατήρηση χαμηλότερων ιικών φορτίων και διατηρεί τον αριθμό των κυττάρων του cd4, τα οποία είναι κρίσιμα για την υγεία του ανοσοποιητικού. Επομένως, το δραστικό συστατικό ρυθμίζει τη δράση του ενζύμου που οδηγεί την ενσωμάτωση του ιικού γονιδιώματος, οδηγώντας σε παρατεταμένη αντιιική δράση.

Η δολουτεγκραβίρη είναι ένα συνθετικό αντιρετροϊκό φάρμακο που ταξινομείται ως αναστολέας μεταφοράς νήματος ιντεγκράσης. Είναι σχεδιασμένο για χορήγηση από το στόμα και χρησιμοποιείται ως μέρος της θεραπείας συνδυασμού για τη θεραπεία της λοίμωξης από HIV. Το φάρμακο λειτουργεί συνδέοντας το ενεργό σημείο του ενζύμου της ιογενούς ιντεγκράσης. Αυτή η δέσμευση εμποδίζει την integrase από το να ενώσει ιογενή θραύσματα DNA στο γονιδίωμα των κυττάρων ξενιστών. Ως αποτέλεσμα ο ιός δεν μπορεί να ολοκληρώσει τον κύκλο αντιγραφής του και δεν παράγονται νέα μολυσματικά σωματίδια. Φαρμακοδυναμικά η ένωση εμφανίζει μεγάλο χρόνο ημίσειας ζωής που επιτρέπει τη χορήγηση εφάπαξ ημερήσιας δόσης στους περισσότερους ασθενείς. Το φαρμακοκινητικό του προφίλ χαρακτηρίζεται από εκτεταμένη πρωτεϊνική δέσμευση και ελάχιστη νεφρική απέκκριση. Η συνολική φαρμακολογική δράση της Dolutegravir έγκειται στην ικανότητά της να καταστέλλει τον πολλαπλασιασμό του ιού μέσω αναστολής της ενσωμάτωσης του DNA.

Η ντολουτεγκραβίρη μπορεί να προκαλέσει ναυτία σε μερικούς ασθενείς. Ο πονοκέφαλος είναι μια άλλη συχνά αναφερόμενη ανεπιθύμητη ενέργεια. Κόπωση μπορεί να εμφανιστεί ειδικά κατά τη διάρκεια των πρώτων εβδομάδων της θεραπείας. Μερικά άτομα αντιμετωπίζουν δυσκολία στον ύπνο. Σε κλινικές μελέτες έχουν παρατηρηθεί αυξημένα ηπατικά ένζυμα. Το δερματικό εξάνθημα μπορεί να εμφανιστεί σε μια μειοψηφία χρηστών.

Η δολουτεγκραβίρη είναι γενικά καλά ανεκτή στους περισσότερους ασθενείς. Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι κεφαλαλγία και κόπωση. Μερικά άτομα μπορεί να εμφανίσουν ναυτία ή ήπια κοιλιακή δυσφορία. Έχουν επίσης παρατηρηθεί αϋπνία και ζωηρά όνειρα. Μπορεί να εμφανιστούν αυξημένα ηπατικά ένζυμα αλλά συνήθως είναι ήπια και αναστρέψιμα. Εξάνθημα και αντιδράσεις υπερευαισθησίας είναι πιθανές αλλά σπάνιες. Αυτές οι επιδράσεις είναι συνήθως παροδικές και δεν απαιτούν διακοπή της θεραπείας.