Dolutegravir is een integrase strand-transferremmer die wordt gebruikt in combinatietherapie voor de behandeling van hiv-infectie. Het wordt voorgeschreven als onderdeel van antiretrovirale regimes om virale replicatie te onderdrukken en de immuunfunctie bij volwassenen en adolescenten te verbeteren. Het geneesmiddel werkt door zich te binden aan het hiv-integrase enzym, waardoor het virus zijn genetisch materiaal niet in het DNA van de gastheercel kan inbrengen. Deze remming blokkeert de virale replicatiecyclus in het stadium van DNA-integratie, waardoor de productie van nieuwe besmettelijke deeltjes wordt verminderd. Door de integratie te beperken, helpt Dolutegravir de virale belasting te verlagen en behoudt het cd4-celtellingen, die van cruciaal belang zijn voor de immuungezondheid. Het werkzame bestanddeel moduleert daarom de enzymactiviteit die de opname van het virale genoom stimuleert, wat leidt tot aanhoudende antivirale werking.

Dolutegravir is een synthetisch antiretroviraal geneesmiddel geclassificeerd als een integrase strand-transferremmer. Het wordt geformuleerd voor orale toediening en wordt gebruikt als onderdeel van combinatietherapie voor de behandeling van hiv-infectie. Het geneesmiddel functioneert door binding aan de actieve plaats van het virale integrase enzym. Deze binding voorkomt dat de integrase virale DNA-fragmenten met het gastheercelgenoom verbindt. Hierdoor kan het virus zijn replicatiecyclus niet voltooien en worden geen nieuwe besmettelijke deeltjes geproduceerd. Farmacodynamisch vertoont de verbinding een lange halfwaardetijd die bij de meeste patiënten eenmaal daags kan worden toegediend. Het farmacokinetische profiel wordt gekenmerkt door een uitgebreide eiwitbinding en minimale renale excretie. De totale farmacologische activiteit van Dolutegravir ligt in het vermogen om virale replicatie te onderdrukken door remming van DNA-integratie.

Dolutegravir kan bij sommige patiënten misselijkheid veroorzaken. Hoofdpijn is een andere vaak gemelde bijwerking. Met name tijdens de eerste weken van de behandeling kan vermoeidheid optreden. Sommige mensen hebben moeite met slapen. Verhoogde leverenzymen zijn waargenomen in klinische studies. Huiduitslag kan voorkomen bij een minderheid van de gebruikers.

Dolutegravir wordt over het algemeen goed verdragen bij de meeste patiënten. De meest gemelde bijwerkingen zijn hoofdpijn en vermoeidheid. Sommige personen kunnen last krijgen van misselijkheid of lichte buikklachten. Slapeloosheid en levendige dromen zijn ook waargenomen. Verhoogde leverenzymen kunnen optreden, maar zijn meestal mild en reversibel. Huiduitslag en overgevoeligheidsreacties zijn mogelijk, maar zelden. Deze effecten zijn gewoonlijk van voorbijgaande aard en vereisen geen stopzetting van de behandeling.