Dolutegravir es un inhibidor de transmisión de hilo integrador utilizado en terapia combinada para el tratamiento de la infección de hiv. Se prescribe como parte de los regímenes antirretrovirales para suprimir la replicación viral y mejorar la función inmunitaria en adultos y adolescentes. El fármaco funciona mediante la unión a la enzima hiv integrase, evitando que el virus inserte su material genético en la dna de la célula anfitriona. Esta inhibición bloquea el ciclo de replicación viral en la etapa de integración dna, reduciendo la producción de nuevas partículas infecciosas. Al limitar la integración, Dolutegravir ayuda a mantener cargas virales más bajas y preserva los recuentos de células cd4, que son críticos para la salud inmunitaria. Por lo tanto, el ingrediente activo modula la actividad enzimática que impulsa la incorporación del genoma viral, dando lugar a un efecto antiviral sostenido.

Dolutegravir es un medicamento antirretroviral sintético clasificado como un inhibidor de transmisión de hilo integrado. Está formulado para la administración oral y se utiliza como parte de la terapia combinada para tratar la infección de hiv. El fármaco funciona mediante la unión al sitio activo de la enzima viral integradora. Esta unión evita que la integración se une a fragmentos virales dna al genoma de la célula huésped. Como resultado, el virus no puede completar su ciclo de replicación y no se producen nuevas partículas infecciosas. Pharmacodynamically el compuesto exhibe una larga vida media que permite una dosis rápida en la mayoría de los pacientes. Su perfil farmacocinético se caracteriza por una extensa unión de proteínas y una excreción renal mínima. La actividad farmacológica general de Dolutegravir reside en su capacidad de suprimir la replicación viral mediante la inhibición de la integración dna.

El dolutegravir puede causar náuseas en algunos pacientes. El dolor de cabeza es otro efecto secundario reportado con frecuencia. La fatiga puede ocurrir especialmente durante las primeras semanas de tratamiento. Algunos individuos experimentan dificultad para dormir. En estudios clínicos se han observado enzimas hepáticas elevadas. La erupción cutánea puede aparecer en una minoría de usuarios.

El dolutegravir generalmente es bien tolerado en la mayoría de los pacientes. Los efectos secundarios más frecuentes son dolor de cabeza y fatiga. Algunos individuos pueden experimentar náuseas o malestar abdominal leve. También se han observado insomnios y sueños vívidos. Las enzimas hepáticas elevadas pueden ocurrir pero generalmente son leves y reversibles. Las reacciones de rash e hipersensibilidad son posibles pero raras. Estos efectos son generalmente transitorios y no requieren la interrupción de la terapia.