O dolutegravir é um inibidor integrado da transferência de cadeias utilizado na terapêutica combinada para o tratamento da infecção pelo VIH. É prescrito como parte dos regimes antirretrovirais para suprimir a replicação viral e melhorar a função imune em adultos e adolescentes. A droga funciona ligando-se à enzima hiv integrase, impedindo o vírus de inserir o seu material genético no ADN da célula hospedeira. Essa inibição bloqueia o ciclo de replicação viral na fase de integração do dna, reduzindo a produção de novas partículas infecciosas. Ao limitar a integração, Dolutegravir ajuda a manter cargas virais mais baixas e preserva a contagem de células cd4, que são essenciais para a saúde imunológica. O ingrediente ativo, portanto, modula a atividade enzimática que impulsiona a incorporação do genoma viral, levando a efeito antiviral sustentado.

Dolutegravir é uma medicação antirretrovírica sintética classificada como um inibidor da cadeia de integrases. É formulado para administração oral e é utilizado como parte da terapêutica combinada para tratar a infecção pelo VIH. O fármaco funciona por ligação ao local ativo da enzima integrase viral. Esta ligação impede a integração de juntar fragmentos de ADN viral ao genoma das células hospedeiras. Como resultado, o vírus não pode completar seu ciclo de replicação e novas partículas infecciosas não são produzidas. O composto apresenta farmacodinamicamente uma longa semi- vida que permite uma administração única diária na maioria dos doentes. O seu perfil farmacocinético é caracterizado pela extensa ligação às proteínas e excreção renal mínima. A actividade farmacológica global de Dolutegravir reside na sua capacidade de suprimir a replicação viral através da inibição da integração do ADN.

Dolutegravir pode causar náuseas em alguns doentes. A dor de cabeça é outro efeito secundário frequentemente notificado. Pode ocorrer fadiga especialmente durante as primeiras semanas de tratamento. Alguns indivíduos têm dificuldade para dormir. Foram observadas enzimas hepáticas elevadas em estudos clínicos. A erupção cutânea pode aparecer numa minoria de utilizadores.

Dolutegravir é geralmente bem tolerado na maioria dos doentes. Os efeitos secundários mais frequentemente relatados são dor de cabeça e fadiga. Alguns indivíduos podem sentir náuseas ou desconforto abdominal ligeiro. Insônia e sonhos vívidos também foram observados. Podem ocorrer enzimas hepáticas elevadas, mas são geralmente ligeiras e reversíveis. Erupção cutânea e reacções de hipersensibilidade são possíveis, mas raras. Estes efeitos são tipicamente transitórios e não requerem a interrupção da terapêutica.