Dolutegrawir jest inhibitorem integrazy strundów stosowanym w leczeniu skojarzonym w leczeniu zakażeń hiv. Przepisuje się go jako część schematów leczenia przeciwretrowirusowego w celu powstrzymania replikacji wirusa i poprawy odporności u dorosłych i młodzieży. Lek działa poprzez wiązanie się z enzymem integrazy hiv, zapobiegając wszczepieniu przez wirusa materiału genetycznego do DNA komórki gospodarza. Hamowanie to blokuje cykl replikacji wirusa na etapie integracji DNA, zmniejszając wytwarzanie nowych cząstek zakaźnych. Poprzez ograniczenie integracji Dolutegrawir pomaga utrzymać niższe miano wirusa i zachowuje liczbę komórek cd4, które mają kluczowe znaczenie dla zdrowia immunologicznego. Substancja czynna moduluje zatem aktywność enzymu, która napędza wbudowywanie genomu wirusa, prowadząc do długotrwałego działania przeciwwirusowego.

Dolutegrawir jest syntetycznym lekiem przeciwretrowirusowym sklasyfikowanym jako inhibitor integrazy strundów. Preparat jest przeznaczony do podawania doustnego i jest stosowany jako element leczenia skojarzonego w leczeniu zakażenia HIV. Lek działa poprzez wiązanie się z aktywnym miejscem aktywności enzymu integrazy wirusa. To wiązanie zapobiega przyłączaniu integrazy do genomu komórek gospodarza fragmentów DNA wirusa. W rezultacie wirus nie może ukończyć cyklu replikacji i nie powstają nowe cząstki zakaźne. Farmakodynamicznie związek wykazuje długi okres półtrwania, który pozwala na podawanie leku raz na dobę u większości pacjentów. Jego profil farmakokinetyczny charakteryzuje się dużym wiązaniem z białkami i minimalnym wydalaniem nerkowym. Ogólna aktywność farmakologiczna Dolutegrawiru polega na zdolności do tłumienia replikacji wirusa poprzez hamowanie integracji DNA.

U niektórych pacjentów Dolutegrawir może powodować nudności. Ból głowy jest kolejnym często zgłaszanym działaniem niepożądanym. Zmęczenie może wystąpić zwłaszcza w pierwszych tygodniach leczenia. Niektóre osoby doświadczają trudności ze snem. W badaniach klinicznych obserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Wysypka skórna może pojawić się w mniejszości użytkowników.

Dolutegrawir jest ogólnie dobrze tolerowany u większości pacjentów. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są ból głowy i zmęczenie. U niektórych osób mogą wystąpić nudności lub łagodny dyskomfort brzucha. Obserwowano również bezsenność i żywe sny. Zwiększone aktywności enzymów wątrobowych mogą wystąpić, ale są zwykle łagodne i odwracalne. Wysypka i reakcje nadwrażliwości są możliwe, ale rzadkie. Objawy te są zwykle przemijające i nie wymagają przerwania leczenia.