Dolutegravir er en integrase- overførselshæmmer, der anvendes i kombinationsbehandling til behandling af hiv- infektion. Det ordineres som en del af antiretrovirale regimer til at undertrykke viral replikation og forbedre immunfunktionen hos voksne og unge. Stoffet virker ved at binde sig til hiv integrase enzymet, hvilket forhindrer virus i at indsætte sit genetiske materiale i værtscellernes dna. Denne hæmning blokerer den virale replikationscyklus på dna integrationsstadiet, hvilket reducerer produktionen af nye infektiøse partikler. Ved at begrænse integrationen hjælper Dolutegravir med at opretholde lavere virusmængder og bevarer cd4- celletal, som er kritiske for immunforsvaret. Det aktive stof modulerer derfor den enzymaktivitet, der medfører viral genomoptagelse, hvilket medfører vedvarende antiviral effekt.

Dolutegravir er et syntetisk antiretroviralt lægemiddel klassificeret som en integrase- strand- overførselshæmmer. Det er formuleret til oral administration og anvendes som en del af kombinationsbehandling til behandling af hiv infektion. Medicinen fungerer ved at binde sig til det aktive sted for det virale integrase enzym. Denne binding forhindrer integreringen i at forbinde virale DNA fragmenter til værtscellemenomet. Virussen kan derfor ikke fuldføre sin replikationscyklus, og der produceres ikke nye infektiøse partikler. Farmakodynamisk udviser stoffet en lang halveringstid, der giver mulighed for én daglig dosering hos de fleste patienter. Dets farmakokinetiske profil er karakteriseret ved omfattende proteinbinding og minimal renal udskillelse. Dolutegravirs samlede farmakologiske aktivitet ligger i dets evne til at undertrykke viral replikation gennem hæmning af dena integration.

Dolutegravir kan hos nogle patienter give kvalme. Hovedpine er en anden hyppigt rapporteret bivirkning. Træthed kan især forekomme i de første uger af behandlingen. Nogle har svært ved at sove. Der er observeret forhøjede leverenzymer i kliniske forsøg. Hududslæt kan forekomme i et mindretal af brugerne.

Dolutegravir tåles generelt godt hos de fleste patienter. De hyppigst rapporterede bivirkninger er hovedpine og træthed. Nogle personer kan opleve kvalme eller let maveubehag. Søvnløshed og levende drømme er også observeret. Forhøjede leverenzymer kan forekomme, men er normalt milde og reversible. Udslæt og overfølsomhedsreaktioner er mulige, men sjældne. Disse virkninger er typisk forbigående og kræver ikke seponering af behandlingen.