Dolutegravir er en integrase-strengoverføringshemmer som brukes i kombinasjonsbehandling for behandling av hiv-infeksjon. Det er foreskrevet som en del av antiretrovirale regimer for å undertrykke virusreplikasjon og forbedre immunfunksjonen hos voksne og ungdom. Legemidlet virker ved å binde seg til hiv-integraseenzymet og hindrer viruset i å sette dets genetiske materiale inn i vertscellens dna. Denne hemming blokkerer den virale replikasjonssyklusen i trinnet med dna integrasjon, noe som reduserer produksjonen av nye smittsomme partikler. Ved å begrense integrasjonen, hjelper Dolutegravir med å opprettholde lavere virusbelastninger og bevarer CD4-celletall, som er kritisk for immunhelse. Den aktive ingrediensen modulerer derfor enzymaktiviteten som driver viral genominkorporasjon, noe som fører til vedvarende antiviral effekt.

Dolutegravir er et syntetisk antiretroviralt legemiddel klassifisert som en integrasjonsstrengoverføringshemmer. Det er formulert for oral administrering og brukes som en del av kombinasjonsbehandling for å behandle hiv-infeksjon. Legemidlet fungerer ved å binde seg til det aktive stedet til det virale integraseenzymet. Denne binding hindrer integrasjonen i å binde virale dnafragmenter til vertscellegenomet. Som et resultat kan viruset ikke fullføre sin replikasjonssyklus og nye smittsomme partikler produseres ikke. Profylaktisk viser forbindelsen en lang halveringstid som tillater dosering én gang daglig hos de fleste pasienter. Dens farmakokinetiske profil er preget av omfattende proteinbinding og minimal renal utskillelse. Den generelle farmakologiske aktiviteten til Dolutegravir er i stand til å undertrykke virusreplikasjon gjennom hemming av dna integrasjon.

Dolutegravir kan forårsake kvalme hos noen pasienter. Hodepine er en annen ofte rapportert bivirkning. Utmattelse kan forekomme spesielt i de første ukene av behandlingen. Noen mennesker opplever problemer med å sove. Forhøyede leverenzymer er observert i kliniske studier. Hudutslett kan forekomme i en minoritet av brukerne.

Dolutegravir tolereres generelt godt hos de fleste pasienter. De mest rapporterte bivirkningene er hodepine og tretthet. Noen mennesker kan oppleve kvalme eller mild mage ubehag. Søvnløshet og levende drømmer har også blitt observert. Forhøyede leverenzymer kan forekomme, men er vanligvis milde og reversible. Utslett og overfølsomhetsreaksjoner er mulige, men sjeldne. Disse effektene er vanligvis forbigående og trenger ikke seponere behandlingen.