Dolutegravir je inhibitor kontinuální transkriptázy používaný v kombinované terapii k léčbě HIV infekce. Je předepsán jako součást antiretrovirových režimů k potlačení replikace viru a zlepšení imunitní funkce u dospělých a dospívajících. Lék působí tak, že se váže na hiv integrázu enzymu, zabraňuje viru vkládat svůj genetický materiál do DNA hostitelské buňky. Tato inhibice blokuje cyklus replikace viru ve fázi integrace DNA, což snižuje tvorbu nových infekčních částic. Tím, že omezuje integraci, Dolutegravir pomáhá udržovat nižší virovou zátěž a zachovává počty cd4 buněk, které jsou rozhodující pro imunitní zdraví. Účinná látka proto moduluje enzymovou aktivitu, která řídí inkorporaci virového genomu, což vede k trvalému antivirovému účinku.

Dolutegravir je syntetické antiretrovirové léčivo klasifikované jako inhibitor přenosu integrázy. Je formulován pro perorální podání a používá se jako součást kombinované léčby k léčbě infekce hiv. Lék působí vazbou na aktivní místo enzymu virové integrázy. Tato vazba zabraňuje integráze od připojení virových fragmentů DNA k genomu hostitelské buňky. Virus proto nemůže dokončit replikační cyklus a nové infekční částice se nevyrábí. Farmakologicky má sloučenina dlouhý poločas eliminace, který u většiny pacientů umožňuje dávkování jednou denně. Jeho farmakokinetický profil je charakterizován rozsáhlou vazbou na proteiny a minimální renální exkrecí. Celková farmakologická aktivita Dolutegraviru spočívá v jeho schopnosti potlačit replikaci viru inhibicí integrace DNA.

Dolutegravir může u některých pacientů způsobit nevolnost. Bolest hlavy je další často hlášený nežádoucí účinek. Únava se může vyskytnout zvláště v prvních týdnech léčby. Někteří jedinci zažívají potíže se spaním. V klinických studiích byly pozorovány zvýšené hladiny jaterních enzymů. Kožní vyrážka se může objevit u menšiny uživatelů.

Dolutegravir je obecně u většiny pacientů dobře snášen. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky jsou bolesti hlavy a únava. U některých jedinců se může vyskytnout nevolnost nebo mírný břišní diskomfort. Byla také pozorována nespavost a živé sny. Zvýšení jaterních enzymů se může vyskytnout, ale jsou obvykle mírné a reverzibilní. Vyrážka a reakce přecitlivělosti jsou možné, ale vzácné. Tyto účinky jsou obvykle přechodné a nevyžadují přerušení léčby.