Dolutegravir è un inibitore del filo-trasferimento integrato utilizzato nella terapia combinata per il trattamento dell'infezione da hiv. È prescritto come parte dei regimi antiretrovirali per sopprimere la replicazione virale e migliorare la funzione immunitaria negli adulti e negli adolescenti. Il farmaco funziona legando all'enzima di integrazione hiv, impedendo al virus di inserire il suo materiale genetico nel dna della cellula ospite. Questa inibizione blocca il ciclo di replica virale nella fase di integrazione dna, riducendo la produzione di nuove particelle infettive. Limitando l'integrazione, Dolutegravir aiuta a mantenere i carichi virali più bassi e preserva i conteggi delle cellule cd4, che sono critici per la salute immunitaria. Il principio attivo quindi modula l'attività enzimatica che spinge l'incorporazione del genoma virale, portando ad un effetto antivirale sostenuto.

Dolutegravir è un farmaco antiretrovirale sintetico classificato come inibitore del filo-transfer integrato. È formulato per l'amministrazione orale e viene utilizzato come parte della terapia di combinazione per trattare l'infezione da hiv. Il farmaco funziona legando al sito attivo dell'enzima di integrazione virale. Questo legame impedisce l'integrazione di unire frammenti dna virali al genoma cellulare ospitante. Di conseguenza il virus non può completare il suo ciclo di replica e non vengono prodotte nuove particelle infettive. Pharmacodinamicamente il composto presenta una lunga emivita che permette di dosare una volta ogni giorno nella maggior parte dei pazienti. Il suo profilo farmacocinetico è caratterizzato da un ampio legame proteico ed una minima escrezione renale. L'attività farmacologica generale di Dolutegravir risiede nella sua capacità di sopprimere la replica virale attraverso l'inibizione dell'integrazione dna.

Dolutegravir può causare nausea in alcuni pazienti. Il mal di testa è un altro effetto collaterale frequentemente segnalato. La fatica può verificarsi soprattutto durante le prime settimane di trattamento. Alcuni individui sperimentano difficoltà a dormire. Gli enzimi epatici elevati sono stati osservati negli studi clinici. Il rash della pelle può apparire in una minoranza di utenti.

Dolutegravir è generalmente ben tollerato nella maggior parte dei pazienti. Gli effetti collaterali più frequenti sono mal di testa e stanchezza. Alcuni individui possono sperimentare nausea o lieve disagio addominale. Insonnia e sogni vividi sono stati osservati anche. Gli enzimi epatici elevati possono verificarsi ma sono di solito miti e reversibili. Le reazioni di rash e ipersensibilità sono possibili ma rare. Questi effetti sono tipicamente transitori e non richiedono la sospensione della terapia.