Le dolutégravir est un inhibiteur du transfert des brins d'intégrase utilisé en association pour le traitement de l'infection hiv. Il est prescrit dans le cadre des traitements antirétroviraux pour supprimer la réplication virale et améliorer la fonction immunitaire des adultes et des adolescents. Le médicament agit en se liant à l'enzyme hiv integrase, empêchant le virus d'insérer son matériel génétique dans l'ADN de la cellule hôte. Cette inhibition bloque le cycle de réplication virale au stade de l'intégration de l'ADN, réduisant la production de nouvelles particules infectieuses. En limitant l'intégration, Dolutégravir aide à maintenir des charges virales plus faibles et préserve le nombre de cellules cd4, qui sont critiques pour la santé immunitaire. L'ingrédient actif module donc l'activité enzymatique qui stimule l'incorporation du génome viral, ce qui entraîne un effet antiviral durable.

Le dolutégravir est un médicament antirétroviral synthétique classé comme inhibiteur du transfert des brins d'intégrase. Il est formulé pour l'administration orale et est utilisé dans le cadre d'un traitement combiné pour traiter l'infection du foie. Le médicament fonctionne en se liant au site actif de l'intégrase virale. Cette liaison empêche l'intégrase d'associer des fragments d'ADN viral au génome de la cellule hôte. Par conséquent, le virus ne peut terminer son cycle de réplication et de nouvelles particules infectieuses ne sont pas produites. Pharmacodynamiquement, le composé présente une longue demi-vie qui permet une administration une fois par jour chez la plupart des patients. Son profil pharmacocinétique est caractérisé par une liaison protéique étendue et une excrétion rénale minimale. L'activité pharmacologique globale du Dolutégravir réside dans sa capacité à supprimer la réplication virale par l'inhibition de l'intégration de l'ADN.

Le dolutégravir peut provoquer des nausées chez certains patients. Les maux de tête sont un autre effet indésirable fréquemment rapporté. La fatigue peut survenir surtout pendant les premières semaines de traitement. Certaines personnes éprouvent des difficultés à dormir. Des enzymes hépatiques élevées ont été observées au cours des études cliniques. Une éruption cutanée peut apparaître chez une minorité d'utilisateurs.

Le dolutégravir est généralement bien toléré chez la plupart des patients. Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont les maux de tête et la fatigue. Certaines personnes peuvent éprouver des nausées ou une légère gêne abdominale. L'insomnie et les rêves vifs ont également été observés. Des enzymes hépatiques élevées peuvent survenir, mais sont généralement légères et réversibles. Les réactions de rash et d'hypersensibilité sont possibles mais rares. Ces effets sont généralement transitoires et ne nécessitent pas l'arrêt du traitement.