Ketoconazol er en imidazolantimykotisk medicin, der ofte formuleres som en creme, shampoo eller oral agens. Klinisk er det ansat til at håndtere dermatophyte infektioner og kutan mycoser. Lægemidlet udøver sin terapeutiske virkning ved at forstyrre svampesterolsyntesen, hvilket medfører tab af membranens integritet. Dette sker ved hæmning af det cytokrom p450 14 alfa demethylaseenzym, der kræves til omdannelse af lanosterol til ergosterol. Den resulterende nedbrydning af ergosterol kompromitterer svampecellemembranens stabilitet og øger permeabiliteten over for essentielle cellulære komponenter. Systemisk absorption gør det muligt for stoffet at reagere mod organismer, der er placeret under stratum corneum og i tilstødende væv. Dens hydrofobiske natur tillader opdeling i stratum corneum, hvor det reversibelt partitioner og opretholder tilstrækkelige koncentrationer til at hæmme svampevækst. Det samlede farmakologiske resultat er selektiv svampeudryddelse, mens værtssterolveje spares.

Ketoconazol er en imidazoleret antimykotisk medicin, der virker ved at hæmme det svampecytokrom p450 enzym, der er involveret i ergosterolsyntesen. Ved at blokere ergosterolproduktionen forstyrrer lægemidlet svampecellemembranens integritet, hvilket fører til reduceret vækst og eventuel celledød. Ergosterol er afgørende for at opretholde membranfluiditet, så dets nedbrydning kompromitterer membranens funktion og øger permeabiliteten. Den farmakologiske effekt opnås ved selektiv binding til det aktive sted af enzymet lanosterol 14a- demethylase, som forhindrer omdannelse af lanosterol til ergosterol. Denne interaktion specifikt rettet mod svampeceller, begrænser toksicitet til humant væv samtidig effektivt reducere svampekolonisering. Ketoconazol anvendes også som systemisk antimykotisk middel, når oral administration giver tilstrækkelig biotilgængelighed. Lægemidlets overordnede terapeutiske rolle er at behandle en række systemiske og overfladiske svampeinfektioner ved at blande sig i sterolbiosyntesen.

Hovedpine, svimmelhed og mild kvalme er blandt de hyppigst observerede bivirkninger, der ofte forsvinder uden intervention. Træthed og midlertidige søvnforstyrrelser kan forekomme, især i tilpasningsperioden. Flushing af huden og korte varme fornemmelser er almindelige, men generelt harmløse. Nogle personer rapporterer mild gastrointestinal ubehag såsom mavebesvær eller diarré. Ændringer i appetit eller mindre vægtudsving kan konstateres i et mindretal af tilfælde. Muskelømhed og ledstivhed er lejlighedsvis rapporteret, typisk mild og kortvarig. Hjertelig bevidsthed, såsom en øget bevidsthed om hjerteslag, kan opleves kort. Disse reaktioner er generelt selvbegrænsende og kræver ikke behandling ud over overvågning.

Hovedpine er ofte rapporteret efter behandlingssessioner. Mild kvalme kan forekomme under eller umiddelbart efter behandlingen. Træthed er ofte bemærket i de timer efter aftaler. Midlertidig hudrødme kan forekomme på kontaktsteder. Nogle personer oplever kort svimmelhed, der løser hurtigt. Der er set søvnforstyrrelser såsom lejlighedsvis rastløshed.