Ketokonazol je imidazol antimykotika, která je běžně formulována jako krém, šampon nebo perorální prostředek. Klinicky se používá k léčbě dermatofytových infekcí a kožních mykóz. Lék má terapeutický účinek narušením syntézy mykotických sterolů, což vede ke ztrátě integrity membrány. K tomu dochází inhibicí enzymu cytochromu p450 14 alfa demetylázy potřebného pro konverzi lanosterolu na ergosterol. Výsledná deplece ergosterolu kompromituje stabilitu buněčných membrán a zvyšuje propustnost základních buněčných složek. Systémová absorpce umožňuje působení látky proti organismům umístěným pod stratum corneum a v přilehlých tkáních. Jeho hydrofobická povaha umožňuje rozdělení do stratum corneum, kde reverzibilně dělí a udržuje dostatečné koncentrace pro potlačení růstu plísní. Celkovým farmakologickým výsledkem je selektivní vymýcení plísní a zároveň snížení cest hostitelského sterolu.

Ketokonazol je imidazole- odvozené antimykotické léky, které působí inhibicí mykotického enzymu cytochromu p450 podílejícího se na syntéze ergosterolu. Blokováním produkce ergosterolu droga narušuje integritu membrány plísňových buněk, což vede ke snížení růstu a případné smrti buněk. Ergosterol je nezbytný pro udržení plynulosti membrán, takže jeho deplece narušuje funkci membrány a zvyšuje propustnost. Farmakologického účinku je dosaženo selektivní vazbou na aktivní místo enzymu lanosterol 14a- demetyláza, která zabraňuje konverzi lanosterolu na ergosterol. Tato interakce se konkrétně zaměřuje na mykotické buňky, což omezuje toxicitu na lidskou tkáň a zároveň účinně snižuje houbovou kolonizaci. Ketokonazol se také používá jako systémové antimykotikum, pokud perorální podání zajišťuje adekvátní biologickou dostupnost. Celková terapeutická úloha léku spočívá v léčbě řady systémových a povrchových mykotických infekcí narušením biosyntézy sterolu.

Bolest hlavy, závratě a mírná nevolnost patří mezi nejčastěji pozorované nežádoucí účinky, které se často řeší bez intervence. Může se vyskytnout únava a dočasné poruchy spánku, zejména během období úpravy. Zčervenání kůže a krátké pocity tepla jsou běžné, ale obecně neškodné. Někteří jedinci hlásí mírné gastrointestinální potíže, jako žaludeční nevolnost nebo průjem. Změny chuti k jídlu nebo mírné kolísání hmotnosti lze zaznamenat v menšině případů. Občas jsou hlášeny bolesti svalů a ztuhlost kloubů, obvykle mírné a krátké. Srdeční uvědomění, jako je například zvýšené povědomí o srdečním rytmu, může být zaznamenáno krátce. Tyto reakce jsou obvykle sebeomezené a nevyžadují léčbu mimo kontrolu.

Bolesti hlavy jsou často hlášeny po ukončení léčby. Mírná nevolnost se může objevit během nebo bezprostředně po zákroku. Únava je často zaznamenána v hodinách po jmenování. Dočasné zarudnutí kůže se může objevit na kontaktních místech. Někteří jedinci zažívají krátké závratě, které rychle vymizí. Byly pozorovány poruchy spánku, jako je občasný neklid.