Le kétoconazole est un médicament antifongique imidazole qui est communément formulé comme une crème, un shampooing ou un agent oral. cliniquement il est employé pour gérer les infections dermatophytes et les mycoses cutanées. Le médicament exerce son effet thérapeutique en perturbant la synthèse des stérols fongiques entraînant une perte de l'intégrité de la membrane. Ceci se produit par inhibition de l'enzyme de cytochrome p450 14 alpha-déméthylase nécessaire à la conversion du lanostérol en ergostérol. L'épuisement de l'ergostérol qui en résulte compromet la stabilité des membranes cellulaires fongiques et augmente la perméabilité aux composants cellulaires essentiels. L'absorption systémique permet à l'agent d'agir contre les organismes situés sous la strate cornée et dans les tissus adjacents. Sa nature hydrophobe permet la partition dans la strate cornée où elle se partitionne réversiblement et maintient des concentrations suffisantes pour inhiber la croissance fongique. Le résultat pharmacologique global est une éradication fongique sélective tout en évitant les voies stéroles de l'hôte.

Le kétoconazole est un médicament antifongique dérivé de l'imidazole qui agit en inhibant l'enzyme fongique du cytochrome p450 impliquée dans la synthèse de l'ergostérol. En bloquant la production d'ergostérol, le médicament perturbe l'intégrité de la membrane cellulaire fongique, entraînant une diminution de la croissance et éventuellement la mort cellulaire. L'ergostérol est essentiel au maintien de la fluidité membranaire, de sorte que son appauvrissement compromet la fonction membranaire et augmente la perméabilité. L'effet pharmacologique est obtenu par liaison sélective au site actif de l'enzyme lanostérol 14a-déméthylase, ce qui empêche la conversion du lanostérol en ergostérol. Cette interaction cible spécifiquement les cellules fongiques, limitant la toxicité pour les tissus humains tout en réduisant efficacement la colonisation fongique. Le kétoconazole est également utilisé comme antifongique systémique lorsque l'administration orale fournit une biodisponibilité adéquate. Le rôle thérapeutique global du médicament est de traiter une série d'infections fongiques systémiques et superficielles en interférant avec la biosynthèse stérolique.

Les maux de tête, les vertiges et les nausées légères sont parmi les effets secondaires les plus fréquemment observés, se résolvant souvent sans intervention. La fatigue et des troubles temporaires du sommeil peuvent survenir, en particulier pendant la période d'ajustement. Le flushing de la peau et de brèves sensations de chaleur sont fréquents mais généralement inoffensifs. Certaines personnes signalent une légère gêne gastro-intestinale, comme un trouble de l'estomac ou une diarrhée. Des changements d'appétit ou une légère fluctuation du poids peuvent être observés dans une minorité de cas. Des douleurs musculaires et une raideur articulaire sont occasionnellement rapportées, généralement légères et de courte durée de vie. La conscience cardiaque, comme une prise de conscience accrue du rythme cardiaque, peut être vécue brièvement. Ces réactions sont généralement auto-limités et ne nécessitent pas de traitement au-delà de la surveillance.

Des maux de tête sont fréquemment rapportés après les séances de traitement. Des nausées légères peuvent survenir pendant ou immédiatement après les interventions. La fatigue est souvent notée dans les heures suivant les rendez-vous. Une rougeur cutanée temporaire peut apparaître sur les sites de contact. Certaines personnes ressentent de brefs étourdissements qui se résolvent rapidement. Des troubles du sommeil tels que l'agitation occasionnelle ont été observés.