Ketokonazol jest lekiem przeciwgrzybiczym imidazolu, który jest powszechnie formułowany jako krem, szampon lub środek doustny. Klinicznie stosuje się go do leczenia zakażeń dermatofitami i grzybicami skóry. Lek wykazuje działanie terapeutyczne, zakłócając syntezę glikolu grzybiczego prowadzącą do utraty integralności błony. Występuje to poprzez hamowanie aktywności enzymu alfa demetylazy alfa cytochromu P450 14, niezbędnego do przekształcenia lanosterolu w ergosterol. Wynikające z tego zmniejszenie stężenia ergosterolu zaburza stabilność błony komórkowej grzybów i zwiększa przenikalność do niezbędnych składników komórkowych. Wchłanianie ogólnoustrojowe umożliwia działanie środka przeciwko organizmom znajdującym się pod warstwą rogówki i w sąsiednich tkankach. Jego hydrofobowy charakter pozwala na podział na warstwy rogówki, gdzie przenika i utrzymuje wystarczające stężenia, aby hamować wzrost grzybów. Ogólnym wynikiem farmakologicznym jest selektywna eliminacja grzybicza przy jednoczesnym oszczędzaniu szlaków steroli gospodarza.

Ketokonazol jest lekiem przeciwgrzybiczym pochodzącym od imidazoli, który działa poprzez hamowanie enzymu cytochromu grzybiczego P450 biorącego udział w syntezie ergosterolu. Blokując produkcję ergosterolu lek zakłóca integralność błony komórkowej grzybów, prowadząc do zmniejszenia wzrostu i ewentualnej śmierci komórek. Ergosterol jest niezbędny do utrzymania płynności błony, więc jej wyczerpanie zakłóca funkcjonowanie błony i zwiększa przenikalność. Działanie farmakologiczne uzyskuje się poprzez selektywne wiązanie z aktywnym miejscem enzym 14a-demetylazy lanosterolu, co zapobiega przekształcaniu lanosterolu w ergosterol. Interakcja ta dotyczy w szczególności komórek grzybów, ograniczając toksyczność do tkanek ludzkich, a jednocześnie skutecznie zmniejszając kolonizację grzybów. Ketokonazol jest również stosowany jako ogólnoustrojowy lek przeciwgrzybiczy, gdy podanie doustne zapewnia odpowiednią biodostępność. Ogólną rolą terapeutyczną leku jest leczenie szeregu ogólnoustrojowych i powierzchownych zakażeń grzybiczych poprzez zakłócanie biosyntezy sterolu.

Ból głowy, zawroty głowy i łagodne nudności należą do najczęściej obserwowanych działań niepożądanych, często ustępujących bez interwencji. Zmęczenie i przemijające zaburzenia snu mogą wystąpić, szczególnie w okresie dostosowania. Zaczerwienienie skóry i krótkie uczucia ciepła są powszechne, ale na ogół nieszkodliwe. Niektóre osoby zgłaszają łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak rozstrój żołądka lub biegunka. Zmiany apetytu lub nieznaczne wahania masy ciała można zauważyć w mniejszości przypadków. Czasami zgłaszano bóle mięśni i sztywność stawów, zazwyczaj łagodne i krótkotrwałe. W krótkim czasie może wystąpić świadomość kardiologiczna, taka jak zwiększona świadomość bicia serca. Reakcje te są zwykle samohamujące i nie wymagają leczenia poza monitorowaniem.

Ból głowy jest często zgłaszany po sesjach leczenia. Podczas lub bezpośrednio po zabiegu mogą wystąpić łagodne nudności. Zmęczenie jest często odnotowywane w godzinach następujących po wizytach. Tymczasowe zaczerwienienie skóry może pojawić się w miejscach kontaktowych. U niektórych osób występują krótkie zawroty głowy, które ustępują szybko. Obserwowano zaburzenia snu, takie jak sporadyczny niepokój.