O cetoconazol é um medicamento antifúngico imidazol que é comumente formulado como um creme, shampoo ou agente oral. Clinicamente é empregada para o tratamento de infecções dermatofíticas e micoses cutâneas. A droga exerce o seu efeito terapêutico, interrompendo a síntese fúngica de esteróis, levando à perda da integridade da membrana. Isto ocorre através da inibição da enzima citocromo p450 14 alfa demetilase necessária para a conversão de lanosterol em ergosterol. A depleção resultante do ergosterol compromete a estabilidade da membrana celular fúngica e aumenta a permeabilidade aos componentes celulares essenciais. A absorção sistêmica permite que o agente aja contra organismos localizados abaixo do estrato córneo e em tecidos adjacentes. Sua natureza hidrofóbica permite particionar no estrato córneo onde ele reversivelmente partições e mantém concentrações suficientes para inibir o crescimento fúngico. O resultado farmacológico global é a erradicação fúngica selectiva enquanto poupa as vias de esteróis do hospedeiro.

O cetoconazol é uma medicação antifúngica derivada do imidazol que atua inibindo a enzima fúngica citocromo p450 envolvida na síntese de ergosterol. Ao bloquear a produção de ergosterol, o fármaco interrompe a integridade da membrana celular fúngica, levando ao crescimento reduzido e eventual morte celular. O ergosterol é essencial para manter a fluidez da membrana, portanto, sua depleção compromete a função da membrana e aumenta a permeabilidade. O efeito farmacológico é obtido através da ligação selectiva ao local activo da enzima lanosterol 14a- demetilase, que impede a conversão de lanosterol em ergosterol. Essa interação visa especificamente as células fúngicas, limitando a toxicidade ao tecido humano, reduzindo efetivamente a colonização fúngica. O cetoconazol é também utilizado como antifúngico sistémico quando a administração oral proporciona uma biodisponibilidade adequada. O papel terapêutico global da droga é tratar uma gama de infecções fúngicas sistêmicas e superficiais, interferindo na biossíntese de esteróis.

Dor de cabeça, tontura e náuseas leves estão entre os efeitos colaterais mais frequentemente observados, muitas vezes resolvendo-se sem intervenção. Podem ocorrer fadiga e perturbações temporárias do sono, especialmente durante o período de ajuste. Rubor da pele e breves sensações de calor são comuns, mas geralmente inofensivos. Alguns indivíduos relatam leve desconforto gastrintestinal, como mal-estar estomacal ou diarreia. Alterações no apetite ou ligeira flutuação de peso podem ser observadas numa minoria de casos. As dores musculares e a rigidez articular são ocasionalmente relatadas, tipicamente ligeiras e de curta duração. A consciência cardíaca, tal como uma consciência aumentada do batimento cardíaco, pode ser experimentada brevemente. Estas reacções são geralmente auto- limitadas e não requerem tratamento para além da monitorização.

As cefaleias são frequentemente notificadas após as sessões de tratamento. Podem ocorrer náuseas ligeiras durante ou imediatamente após os procedimentos. A fadiga é frequentemente observada nas horas seguintes às consultas. A vermelhidão temporária da pele pode aparecer nos locais de contato. Alguns indivíduos sentem breves tonturas que se resolvem rapidamente. Têm sido observados distúrbios do sono, tais como agitação ocasional.