Ketoconazole es un medicamento antifúngico imidazol que se formula comúnmente como crema, champú o agente oral. Clínicamente se emplea para administrar infecciones de dermatofito y micosas cutáneas. El fármaco ejerce su efecto terapéutico al interrumpir la síntesis de esterol fúngica que conduce a la pérdida de integridad de la membrana. Esto ocurre a través de la inhibición de la enzima cytochrome p450 14 alpha demethylase requerida para la conversión de lanosterol a ergosterol. El agotamiento resultante del ergosterol compromete la estabilidad de la membrana celular fúngica y aumenta la permeabilidad a los componentes celulares esenciales. La absorción sistémica permite que el agente actúe contra organismos situados debajo del estrato corneum y en tejidos adyacentes. Su naturaleza hidrofóbica permite la partición en el corneum estrato donde se particiones reversiblemente y mantiene concentraciones suficientes para inhibir el crecimiento fúngico. El resultado farmacológico general es la erradicación fúngica selectiva mientras que escupe las vías de estero anfitriones.

Ketoconazole es una medicación antifungal de origen imidazol que funciona inhibiendo la enzima citocromo fúngica p450 involucrada en la síntesis de ergosterol. Al bloquear la producción de ergosterol, el fármaco interrumpe la integridad de la membrana celular fúngica, lo que lleva a reducir el crecimiento y la eventual muerte celular. El ergosterol es esencial para mantener la fluidez de la membrana, por lo que su agotamiento compromete la función de la membrana y aumenta la permeabilidad. El efecto farmacológico se logra mediante la unión selectiva al sitio activo de la enzima lanosterol 14a-demetilosa, que impide la conversión de lanosterol a ergosterol. Esta interacción apunta específicamente a las células fúngicas, limitando la toxicidad al tejido humano y reduciendo eficazmente la colonización fúngica. Ketoconazole también se utiliza como antifúngico sistémico cuando la administración oral proporciona una biodisponibilidad adecuada. El papel terapéutico general del fármaco es tratar una gama de infecciones fúngicas sistémicas y superficiales interfiriendo con la biosíntesis de estero.

Dolor de cabeza, mareos y náuseas leves se encuentran entre los efectos secundarios más frecuentes observados, a menudo resolviendo sin intervención. La fatiga y los trastornos temporales del sueño pueden ocurrir, especialmente durante el período de ajuste. Flushing of the skin and brief warmth sensaciones are common but generally harmless. Algunos individuos denuncian malestar gastrointestinal leve, como malestar estomacal o diarrea. Los cambios en el apetito o la ligera fluctuación del peso pueden observarse en una minoría de casos. Los dolores musculares y la rigidez articular son reportados ocasionalmente, típicamente suaves y de corta duración. La conciencia cardiaca, como una mayor conciencia de los latidos cardíacos, puede experimentarse brevemente. Estas reacciones son generalmente autolimitadas y no requieren tratamiento más allá del monitoreo.

El dolor de cabeza se informa con frecuencia después de las sesiones de tratamiento. Las náuseas pueden ocurrir durante o inmediatamente después de los procedimientos. La fatiga se observa a menudo en las horas siguientes a los nombramientos. El enrojecimiento temporal de la piel puede aparecer en los sitios de contacto. Algunos individuos experimentan mareos breves que resuelven rápidamente. Se han observado perturbaciones del sueño, como la inquilina ocasional.