Η κετοκοναζόλη είναι ένα αντιμυκητιασικό φάρμακο ιμιδαζόλης το οποίο συνήθως διατυπώνεται ως κρέμα, σαμπουάν ή στοματικός παράγοντας. Κλινικά χρησιμοποιείται για τη διαχείριση δερματικών λοιμώξεων και δερματικών μυκών. Το φάρμακο ασκεί τη θεραπευτική του δράση διαταράσσοντας τη σύνθεση μυκητιασικής στερολίνης που οδηγεί σε απώλεια της ακεραιότητας της μεμβράνης. Αυτό συμβαίνει μέσω της αναστολής του ενζύμου α-δεμεθυλάσης του κυτοχρώματος p450 14 που απαιτείται για τη μετατροπή της λανοστερόλης σε εργοστερόλη. Η επακόλουθη μείωση της εργοστερόλης θέτει σε κίνδυνο τη σταθερότητα των μυκητιασικών κυττάρων της μεμβράνης και αυξάνει τη διαπερατότητα στα απαραίτητα κυτταρικά συστατικά. Η συστηματική απορρόφηση επιτρέπει στον παράγοντα να δρα ενάντια σε οργανισμούς που βρίσκονται κάτω από τη στιβάδα και σε παρακείμενους ιστούς. Η υδροφοβική φύση του επιτρέπει τη διαίρεσή του στο στρώμα corneum όπου αναστρέψιμα χωρίζει και διατηρεί επαρκείς συγκεντρώσεις για την αναστολή της μυκητιασικής ανάπτυξης. Το συνολικό φαρμακολογικό αποτέλεσμα είναι η επιλεκτική εκρίζωση των μυκητιασών, ενώ Φυλάσσεται οδούς στερολών ξενιστών.

Η κετοκοναζόλη είναι ένα αντιμυκητιασικό φάρμακο που προέρχεται από ιμιδαζόλη και δρα αναστέλλοντας το ένζυμο μυκητιασικού κυτοχρώματος p450 που εμπλέκεται στη σύνθεση εργοστερόλης. Εμποδίζοντας την παραγωγή εργοστερόλης, το φάρμακο διαταράσσει την ακεραιότητα της μυκητιασικής κυτταρικής μεμβράνης, οδηγώντας σε μειωμένη ανάπτυξη και σε ενδεχόμενο θάνατο των κυττάρων. Η εργοστερόλη είναι απαραίτητη για τη διατήρηση της ρευστότητας της μεμβράνης, οπότε η εξάντληση της θέτει σε κίνδυνο τη λειτουργία της μεμβράνης και αυξάνει τη διαπερατότητα. Η φαρμακολογική δράση επιτυγχάνεται μέσω επιλεκτικής δέσμευσης στο ενεργό σημείο του ενζύμου λανοστερόλη 14α- δεμεθυλάση, η οποία εμποδίζει τη μετατροπή της λανοστερόλης σε εργοστερόλη. Αυτή η αλληλεπίδραση στοχεύει ειδικά τα μυκητιασικά κύτταρα, περιορίζοντας την τοξικότητα στον ανθρώπινο ιστό ενώ μειώνει αποτελεσματικά τον μυκητιασικό αποικισμό. Η κετοκοναζόλη χρησιμοποιείται επίσης ως συστηματική αντιμυκητιασική όταν η από του στόματος χορήγηση παρέχει επαρκή βιοδιαθεσιμότητα. Ο συνολικός θεραπευτικός ρόλος του φαρμάκου είναι η θεραπεία μιας σειράς συστηματικών και επιφανειακών μυκητιασικών λοιμώξεων παρεμβαίνοντας στη βιοσύνθεση στερολών.

Ο πονοκέφαλος, η ζάλη και η ήπια ναυτία είναι από τις πιο συχνά παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες, συχνά υποχωρώντας χωρίς παρέμβαση. Κόπωση και προσωρινές διαταραχές ύπνου μπορεί να εμφανιστούν, ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια της περιόδου προσαρμογής. Η έκπλυση του δέρματος και οι σύντομες αισθήσεις ζεστασιάς είναι κοινές αλλά γενικά ακίνδυνες. Μερικά άτομα αναφέρουν ήπια γαστρεντερική δυσφορία όπως στομαχικές διαταραχές ή διάρροια. Αλλαγές στην όρεξη ή μικρή διακύμανση βάρους μπορούν να σημειωθούν σε μια μειοψηφία περιπτώσεων. Οι μυϊκοί πόνοι και η δυσκαμψία των αρθρώσεων αναφέρονται περιστασιακά, τυπικά ήπια και βραχύβια. Η καρδιακή ευαισθητοποίηση, όπως η αυξημένη επίγνωση του καρδιακού παλμού, μπορεί να παρουσιαστεί σύντομα. Αυτές οι αντιδράσεις είναι γενικά αυτοπεριοριζόμενες και δεν απαιτούν θεραπεία πέραν της παρακολούθησης.

Ο πονοκέφαλος αναφέρεται συχνά μετά από συνεδρίες θεραπείας. Ήπια ναυτία μπορεί να εμφανιστεί κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά τις διαδικασίες. Η κόπωση παρατηρείται συχνά τις ώρες που ακολουθούν τα ραντεβού. Προσωρινή ερυθρότητα του δέρματος μπορεί να εμφανιστεί σε σημεία επαφής. Μερικά άτομα βιώνουν σύντομη ζάλη που υποχωρεί γρήγορα. Έχουν παρατηρηθεί διαταραχές του ύπνου όπως περιστασιακή ανησυχία.