Ketoconazol is een imidazool antischimmelmiddel dat vaak wordt geformuleerd als een crème, shampoo of oraal middel. Klinisch wordt het gebruikt om dermatofyte infecties en cutane mycose te behandelen. Het geneesmiddel oefent zijn therapeutisch effect uit door het verstoren van de schimmelsterolsynthese die leidt tot verlies van membraanintegriteit. Dit gebeurt door remming van het cytochroom p450 14 alfa demethylase enzym dat nodig is voor de omzetting van lanosterol in ergosterol. De resulterende uitputting van ergosterol compromitteert de stabiliteit van het schimmelcelmembraan en verhoogt de permeabiliteit voor essentiële celcomponenten. Systemische absorptie stelt het middel in staat om op te treden tegen organismen die zich onder het stratum corneum en in aangrenzende weefsels bevinden. De hydrofobe aard maakt partitionering in de stratum corneum waar het omkeerbare partities en houdt voldoende concentraties om schimmelgroei te remmen. Het totale farmacologische resultaat is selectieve schimmeluitroeiing terwijl de gastheersterolroutes worden gespaard.

Ketoconazol is een van imidazool afgeleid antischimmelmiddel dat werkt door het remmen van het schimmelcytochroom p450 enzym dat betrokken is bij de synthese van ergosterol. Door de productie van ergosterol te blokkeren, verstoort het geneesmiddel de integriteit van het schimmelcelmembraan, wat leidt tot verminderde groei en uiteindelijk celdood. Ergosterol is essentieel voor het behoud van de membraanvochtigheid, dus de uitputting compromitteert de membraanfunctie en verhoogt de permeabiliteit. Het farmacologische effect wordt bereikt door selectieve binding aan de actieve plaats van het enzym lanosterol 14a-demethylase, waardoor omzetting van lanosterol naar ergosterol wordt voorkomen. Deze interactie richt zich specifiek op schimmelcellen, waardoor de toxiciteit voor menselijk weefsel wordt beperkt en de schimmelkolonisatie effectief wordt verminderd. Ketoconazol wordt ook gebruikt als systemisch antischimmel wanneer orale toediening voldoende biologische beschikbaarheid oplevert. De algehele therapeutische rol van het geneesmiddel is het behandelen van een reeks systemische en oppervlakkige schimmelinfecties door interfereren met de sterolbiosynthese.

Hoofdpijn, duizeligheid en lichte misselijkheid behoren tot de meest voorkomende bijwerkingen, vaak zonder interventie. Vermoeidheid en tijdelijke slaapstoornissen kunnen optreden, vooral tijdens de aanpassingsperiode. Doorspoelen van de huid en korte warmtesensaties komen vaak voor, maar over het algemeen onschadelijk. Sommige personen melden licht gastro-intestinale ongemakken zoals maagklachten of diarree. Veranderingen in eetlust of lichte gewichtsschommelingen kunnen in een minderheid van de gevallen worden opgemerkt. Spierpijn en gewrichtsstijfheid worden soms gemeld, meestal mild en van korte duur. Hartbewustzijn, zoals een verhoogd bewustzijn van de hartslag, kan kort ervaren worden. Deze reacties zijn over het algemeen zelfbeperkt en vereisen geen behandeling na controle.

Hoofdpijn wordt vaak gemeld na behandelingssessies. Milde misselijkheid kan optreden tijdens of onmiddellijk na de ingreep. Moeheid wordt vaak opgemerkt in de uren na de afspraken. Tijdelijke roodheid van de huid kan verschijnen op contactplaatsen. Sommige personen ervaren korte duizeligheid die snel verdwijnt. Slaapstoornissen zoals incidentele rusteloosheid zijn waargenomen.