Ketokonazol är en imidazol antifungal medicin som vanligtvis formuleras som en kräm, schampo eller oral agent. Kliniskt är det anställt för att hantera dermatofytinfektioner och söta mykoser. Läkemedlet utövar sin terapeutiska effekt genom att störa svampsterolsyntesen vilket leder till förlust av membran integritet. Detta sker genom inhibering av cytokrom p450 14 alfa demetylasenzym som krävs för omvandling av lanosterol till ergosterol. Den resulterande utarmningen av ergosterol äventyrar svampcellsmembranstabilitet och ökar permeabiliteten till viktiga cellulära komponenter. Systemisk absorption gör det möjligt för agenten att agera mot organismer som ligger under stratum hornhinnan och i intilliggande vävnader. Dess hydrofobiska natur tillåter partitionering i stratum corneum där det reversibelt partitioner och upprätthåller tillräckliga koncentrationer för att hämma svamptillväxten. Det övergripande farmakologiska resultatet är selektiv svamputrotning medan du sparar värdsterolvägar.

Ketoconazole är en imidazole-härledd antifungal medicin som fungerar genom att hämma svampcytokrom p450 enzym involverad i ergosterolsyntes. Genom att blockera ergosterolproduktion stör läkemedlet integriteten hos svampcellsmembranet, vilket leder till minskad tillväxt och eventuell celldöd. Ergosterol är viktigt för att upprätthålla membranvätskan, så dess utarmning äventyrar membranfunktionen och ökar permeabiliteten. Den farmakologiska effekten uppnås genom selektiv bindning till den aktiva platsen för enzymet lanosterol 14a-demetylas, vilket förhindrar omvandling av lanosterol till ergosterol. Denna interaktion riktar sig specifikt till svampceller, vilket begränsar toxicitet till mänsklig vävnad samtidigt som den effektivt minskar svampkoloniseringen. Ketokonazol används också som en systemisk svamp när oral administrering ger tillräcklig biotillgänglighet. Den övergripande terapeutiska rollen av läkemedlet är att behandla en rad systemiska och ytliga svampinfektioner genom att störa sterol biosyntes.

Huvudvärk, yrsel och mild illamående är bland de mest observerade biverkningarna, ofta lösa utan intervention. Trötthet och tillfälliga sömnstörningar kan uppstå, särskilt under justeringsperioden. Spolning av huden och korta värmeförnimmelser är vanliga men i allmänhet ofarliga. Vissa individer rapporterar mild gastrointestinal obehag som magbesvär eller diarré. Förändringar i aptit eller liten viktfluktuation kan noteras i en minoritet av fall. Muskelvärk och gemensam styvhet rapporteras ibland, vanligtvis mild och kortlivad. Hjärtmedvetenhet, såsom en ökad medvetenhet om hjärtslag, kan upplevas kort. Dessa reaktioner är i allmänhet självbegränsade och kräver inte behandling utöver övervakning.

Huvudvärk rapporteras ofta efter behandlingssessioner. Mild illamående kan uppstå under eller omedelbart efter procedurer. Trötthet noteras ofta i timmar efter möten. Tillfällig hudrödhet kan visas på kontaktsidor. Vissa individer upplever kort yrsel som löser snabbt. Sömnstörningar som tillfällig rastlöshet har observerats.