Ketokonatsoli on imidatsolisienilääke, joka on yleisesti muotoiltu kermaksi, shampooksi tai suun kautta annettavaksi lääkkeeksi. Kliinisesti se käytetään hoitoon dermatophyte infektioita ja ihon mykooseja. Lääke vaikuttaa terapeuttisesti häiritsemällä sienisterolisynteesiä, mikä heikentää kalvon eheyttä. Tämä tapahtuu estämällä sytokromi p450 14 alfademethylaasientsyymiä, jota tarvitaan lanosterolin muuttamiseksi ergosteroliksi. Tästä johtuva ergosterolin ehtyminen heikentää sienisolukalvon vakautta ja lisää läpäisevyyttä keskeisille solukomponenteille. Systeeminen imeytyminen mahdollistaa aineen vaikutuksen eliöihin, jotka sijaitsevat ositteen alla ja viereisissä kudoksissa. Sen hydrofobinen luonne mahdollistaa jaon ositteeseen corneum, jossa se reversiibelisti jakaa ja ylläpitää riittävät pitoisuudet estää sienikasvua. Farmakologinen kokonaistulos on selektiivinen sienien hävittäminen ja isäntästerolireittien säästäminen.

Ketokonatsoli on imidatsolista johdettu sienilääke, joka vaikuttaa estämällä ergosterolisynteesiin osallistuvaa sieni- sytokromi p450 -entsyymiä. Estämällä ergosterolin tuotantoa lääke häiritsee sienisolukalvon eheyttä ja johtaa kasvun hidastumiseen ja lopulta solujen kuolemaan. Ergosteroli on välttämätön ylläpitää kalvon juoksukyky, joten sen ehtyminen vaarantaa kalvon toimintaa ja lisää läpäisevyyttä. Farmakologinen vaikutus saavutetaan sitoutumalla selektiivisesti lanosteroli 14a-demetylaasi-entsyymin aktiiviseen kohtaan, mikä estää lanosterolin muuntumisen ergosteroliksi. Tämä yhteisvaikutus kohdistuu erityisesti sienisoluihin, mikä rajoittaa myrkyllisyyttä ihmiskudokseen ja vähentää tehokkaasti sienien kolonisaatiota. Ketokonatsolia käytetään myös systeemisenä sienilääkkeenä, kun suun kautta annettuna sen biologinen hyötyosuus on riittävä. Lääkkeen yleisenä terapeuttisena tehtävänä on hoitaa erilaisia systeemisiä ja pinnallisia sieni-infektioita häiritsemällä sterolibiosynteesiä.

Päänsärky, huimaus ja lievä pahoinvointi ovat yleisimmin havaittuja haittavaikutuksia, jotka usein häviävät ilman toimenpiteitä. Väsymystä ja tilapäisiä unihäiriöitä saattaa esiintyä erityisesti säätöjakson aikana. Ihon punoitus ja lyhyet lämpötuntemukset ovat yleisiä, mutta yleensä vaarattomia. Jotkut henkilöt ilmoittaa lievä ruoansulatuskanavan epämukavuutta, kuten vatsavaivat tai ripuli. Ruokahalun muutoksia tai vähäistä painon vaihtelua voidaan havaita joissakin tapauksissa. Lihassärkyä ja nivelten jäykkyyttä on raportoitu ajoittain, tyypillisesti lieviä ja lyhytaikaisia. Sydäntietoisuus, kuten lisääntynyt tietoisuus sydämen sykkeestä, voidaan kokea lyhyesti. Nämä reaktiot ovat yleensä itsestään rajoittuneita eivätkä vaadi hoitoa ilman seurantaa.

Päänsärkyä on raportoitu usein hoitojaksojen jälkeen. Lievää pahoinvointia saattaa esiintyä toimenpiteiden aikana tai heti niiden jälkeen. Väsymystä havaitaan usein tapaamisten jälkeisinä tunteina. Tilapäistä ihon punoitusta voi esiintyä kosketuskohdissa. Joillakin henkilöillä on lyhyt huimaus, joka korjaantuu nopeasti. Unihäiriöitä, kuten satunnaista levottomuutta, on havaittu.