Ketoconazole è un farmaco antifungo imidazolo che è comunemente formulato come crema, shampoo o agente orale. Clinicamente è impiegato per gestire infezioni dermatofite e micosi cutanee. Il farmaco esercita il suo effetto terapeutico interrompendo la sintesi fungine sterol che porta alla perdita di integrità della membrana. Ciò avviene attraverso l'inibizione del citocromo p450 14 alfa demetilasi enzima necessario per la conversione del lanosterolo all'ergostolo. Il conseguente esaurimento di ergosterol compromette la stabilità della membrana delle cellule fungine e aumenta la permeabilità ai componenti cellulari essenziali. L'assorbimento sistemico consente all'agente di agire contro gli organismi situati sotto lo strato corneo e nei tessuti adiacenti. La sua natura idrofobica permette la partizione nello strato corneum dove si separa reversibilmente e mantiene concentrazioni sufficienti per inibire la crescita fungina. L'esito farmacologico generale è l'eradicazione fungina selettiva mentre si risparmiano le vie dello stelo ospite.

Ketoconazole è un farmaco antifungo derivato da imidazolo che funziona inibendo l'enzima fungine citocromo p450 coinvolto nella sintesi di ergosterol. Bloccando la produzione di ergosterol, il farmaco interrompe l'integrità della membrana cellulare fungina, portando a una crescita ridotta e alla morte cellulare. Ergosterol è essenziale per mantenere la fluidità della membrana, quindi la sua esaurimento compromette la funzione della membrana e aumenta la permeabilità. L'effetto farmacologico è ottenuto mediante legamento selettivo al sito attivo dell'enzima lanosterol 14a-demetilasi, che impedisce la conversione del lanosterolo in ergosterol. Questa interazione mira specificamente le cellule fungine, limitando la tossicità al tessuto umano, riducendo efficacemente la colonizzazione fungina. Ketoconazole è anche usato come antifungo sistemico quando l'amministrazione orale fornisce una biodisponibilità adeguata. Il ruolo terapeutico generale del farmaco è quello di trattare una serie di infezioni fungine sistemiche e superficiali interferendo con la biosintesi sterol.

Mal di testa, vertigini e nausea mite sono tra gli effetti collaterali più frequentemente osservati, spesso risuonando senza intervento. Possono verificarsi perturbazioni di sonno avverse e temporanee, soprattutto durante il periodo di regolazione. Flushing della pelle e sensazioni di calore brevi sono comuni ma generalmente innocue. Alcuni individui riferiscono lieve disagio gastrointestinale come disturbi dello stomaco o diarrea. Le variazioni di appetito o lieve fluttuazione del peso possono essere annotate in una minoranza di casi. I dolori muscolari e la rigidità articolare sono occasionalmente segnalati, tipicamente miti e di breve durata. La consapevolezza cardiac, come una maggiore consapevolezza del battito cardiaco, può essere sperimentata brevemente. Queste reazioni sono generalmente autolimitate e non richiedono il trattamento oltre il monitoraggio.

Il mal di testa viene spesso segnalato dopo le sessioni di trattamento. La nausea lieve può verificarsi durante o immediatamente dopo le procedure. La fatica è spesso annotata nelle ore seguenti appuntamenti. Il rossore della pelle temporanea può apparire nei siti di contatto. Alcuni individui sperimentano breve vertigini che si risolve rapidamente. Sono stati osservati disturbi del sonno come l'inquietudine occasionale.